博文

吡非尼酮 | Pirfenidone | MCE

已有 499 次阅读 2025-4-15 17:39 |系统分类:博客资讯

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Pirfenidone

MCE 国际站：Pirfenidone

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0673

CAS：53179-13-8

中文名称：吡非尼酮；哌非尼酮；吡啡尼酮

Synonyms：吡非尼酮; AMR69

纯度：99.98%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Pirfenidone (AMR69) 是一种抗纤维化剂，可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用，并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。

生物活性：Pirfenidone (AMR69) 是一种抗纤维化剂，可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。 Pirfenidone 具有生长抑制作用，可降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。吡非尼酮还具有抗炎活性^[1]^[2]^[3]。 IC50 和目标：TGF-β₂^[1] 体外： 吡非尼酮 (PFD) 降低蛋白质水平基质金属蛋白酶 (MMP)-11，一种 TGF-β 靶基因和参与癌变的弗林蛋白酶底物。这些数据将 PFD 或 PFD 相关药物定义为与增强的 TGF-β 活性相关的有前途的人类癌症药物^[1]。在 RAW264.7 细胞（一种鼠类巨噬细胞样细胞系）中，Pirfenidone 通过一种翻译机制抑制促炎细胞因子 TNF-α，该机制与 MAPK2、p38 MAPK 和 JNK 的激活无关。在小鼠内毒素休克模型中，吡非尼酮有效抑制促炎细胞因子 TNF-α、干扰素-γ 和白细胞介素 6 的产生，但增强抗炎细胞因子白细胞介素 10 的产生^[2]。吡非尼酮 (PFD) 显示其对 HLEC 增殖的抑制作用。与对照组相比，24 小时后 0.3 mg/mL 组的细胞增殖减弱（P=0.044）。 0.5 mg/mL组在24、48和72小时效果更明显（P<0.05）。在所有时间点，1 mg/mL PFD 几乎完全抑制了增殖 (P<0.01)^[3]。 体内：连续 4 周服用吡非尼酮（300 毫克/千克/天）。当在博来霉素 (BLM) 处理的小鼠中给药时，吡非尼酮显着降低评分 (P<0.0001)。此外，还对肺中的胶原蛋白含量进行了量化，以评估吡非尼酮的抗纤维化作用。与生理盐水或吡非尼酮处理的小鼠相比，BLM 处理的小鼠肺中的胶原蛋白含量显着增加，并且这种增加在 BLM 处理后第 28 天被吡非尼酮给药显着减弱 (P=0.0012)^{[ 4]}。

体外：吡非尼酮 (PFD) 可降低基质金属蛋白酶 (MMP)-11 的蛋白质水平，MMP-11 是 TGF-β 靶基因，也是与致癌作用有关的弗林蛋白酶底物。这些数据表明 PFD 或 PFD 相关药物是治疗与 TGF-β 活性增强相关的人类癌症的有前途的药物[1]。在 RAW264.7 细胞（一种小鼠巨噬细胞样细胞系）中，吡非尼酮通过翻译机制抑制促炎细胞因子 TNF-α，该机制不依赖于 MAPK2、p38 MAPK 和 JNK 的激活。在小鼠内毒素休克模型中，吡非尼酮可有效抑制促炎细胞因子 TNF-α、干扰素-γ 和白细胞介素-6 的产生，但可增强抗炎细胞因子白细胞介素-10 的产生[2]。吡非尼酮 (PFD) 对 HLEC 的增殖有抑制作用。 0.3 mg/mL组在24小时后细胞增殖减弱，与对照组相比（P=0.044）。0.5 mg/mL组在24、48和72小时的效果更明显（P[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：服用吡非尼酮（300 mg/kg/天）4周。吡非尼酮在接受博来霉素（BLM）治疗的小鼠中显著降低了评分（P[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[4] 使用9周龄雌性C57BL/6小鼠。渗透泵植入后口服吡非尼酮14天。给药量根据体重确定。动物分为4组（n=6/组）：正常对照组、BLM、吡非尼酮（300mg/kg/天）和BLM+吡非尼酮。吡非尼酮剂量根据其他已发表的报告选择。吡非尼酮也从第10天开始在治疗环境中给药，以评估该药物对BLM模型小鼠纤维化期的影响。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将HLEC接种于96孔板（1×104细胞/孔），在α-MEM/10%FBS/1%NEAA中培养24小时，在无血清培养基中静置培养管中培养24小时。然后除去培养基，将细胞浸泡在含有10%FBS和1%NEAA的α-MEM中，并添加0、0.01、0.1、0.2、0.3、0.5或1mg/mL吡非尼酮，培养0、4、12、24、48或72小时。在37°C下，用180μLα-MEM和20μL 5mg/mL MTT孵育4小时后，弃去MTT溶液。将培养皿放在轨道振荡器上以 200 rpm 的速度搅拌 10 分钟，将 Formosan 沉淀物溶解在 180 µL DMSO 中。使用微孔板读数器读取每个孔在 490 nm 处的吸光度。我们进一步使用 MTT 测定法 [3] 将浓度细化为 0.2、0.25、0.3、0.4、0.5 和 0.6 mg/mL，以检查 PFD 的影响。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：TGF-β2[1]

热销产品：Esculentoside A | Eupalinolide K | Methylene Blue | MI-3454 | Seclidemstat

参考文献：[1]. Burghardt I, et al. Pirfenidone inhibits TGF-beta expression in malignant glioma cells. Biochem Biophys Res Commun. 2007 Mar 9;354(2):542-7.[2]. Nakazato H, et al. A novel anti-fibrotic agent pirfenidone suppresses tumor necrosis factor-alpha at the translational level. Eur J Pharmacol. 2002 Jun 20;446(1-3):177-85.[3]. Yang Y, et al. Inhibition of Pirfenidone on TGF-beta2 induced proliferation, migration and epithlial-mesenchymal transitionof human lens epithelial cells line SRA01/04. PLoS One. 2013;8(2):e56837.[4]. Inomata M, et al. Pirfenidone inhibits fibrocyte accumulation in the lungs in bleomycin-induced murine pulmonary fibrosis. Respir Res. 2014 Feb 8;15:16.[5]. Brooks D, et al. Limited fibrosis accompanies triple-negative breast cancer metastasis in multiple model systems and is not a preventive target. Oncotarget. 2018 May 4;9(34):23462-23481.

品牌介绍:• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。