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MCE 国际站：Retatrutide

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-P3506

CAS：2381089-83-2

Synonyms：LY3437943

纯度：99.95%

存储条件：密封储存，远离潮湿和光照，氮气保护下 粉末 -80°C 2 年 -20°C 1 年 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（密封储存，远离潮湿和光照，氮气保护下）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Retatrutide (LY3437943) 是胰高血糖素受体 (GCGR)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。Retatrutide 结合人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R，EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide 可用于肥胖的研究。

生物活性：LY3437943 是胰高血糖素受体 (GCGR)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。 LY3437943 抑制人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R，EC₅₀ 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。 LY3437943可用于肥胖症的研究^[1]。 IC50 和目标：EC50（人类）：5.79 (GCGR)、0.0643 (GIPR)、0.775 nM (GLP-1R) ^[1]。 EC50（小鼠）：2.32 ( GCGR), 0.191 (GIPR), 0.794 nM (GLP-1R) ^[1]. Ki（对于人类）：5.6 (GCGR), 0.057 (GIPR), 7.2 nM (GLP -1R) ^[1]. Ki（小鼠）：73 (GCGR)、2.8 (GIPR)、1.3 nM (GLP-1R)^{[1]。 体外：LY3437943 对人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有抑制作用，EC₅₀ 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM [1]. LY3437943 对小鼠 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有抑制作用，EC₅₀ 值分别为 2.32、0.191 和 0.794 nM[1]. LY3437943 对人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有结合亲和力，K_i 值分别为 5.6、0.057 和 7.2 nM [1]. LY3437943 对小鼠 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有结合亲和力，K_i 值分别为 73、2.8 和 1.3 nM[ 1]. 体内： LY3437943（皮下注射；0.47 mg/kg；单次）在体内参与 GCGR，并且可以改善葡萄糖耐量通过 GIP 或 GLP-1 受体的 ipGTT[1]。 LY3437943（sc；10 mL/kg；每 3 天循环一次；持续 21 天）导致体重显着减轻并增加通过胰高血糖素受体激活消耗能量[1]。LY3437943具有安全性和耐受性[1]。}

体外：Retatrutide (LY3437943) 对人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有活性，EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM[1]。 Retatrutide 对小鼠 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有活性，EC50 值分别为 2.32、0.191 和 0.794 nM[1]。 Retatrutide 对人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有结合亲和力，Ki 值分别为 5.6、0.057 和 7.2 nM[1]。 Retatrutide 对小鼠 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有结合亲和力，Ki 值分别为 73、2.8 和 1.3 nM[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Retatrutide (LY3437943) (皮下注射；0.47 mg/kg；单次) 在体内参与 GCGR，并可通过 GIP 或 GLP-1 受体改善 ipGTT 中的葡萄糖耐量[1]。 Retatrutide (皮下注射；10 mL/kg；每 3 天一个周期；持续 21 天) 通过胰高血糖素受体激活导致体重显着减轻并增加能量消耗[1]。 Retatrutide 具有安全性和耐受性[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：EC50 (for human): 5.79 (GCGR), 0.0643 (GIPR), 0.775 nM (GLP-1R) [1]. EC50 (for mouse): 2.32 (GCGR), 0.191 (GIPR), 0.794 nM (GLP-1R) [1]. Ki (for human): 5.6 (GCGR), 0.057 (GIPR), 7.2 nM (GLP-1R) [1]. Ki (for mouse): 73 (GCGR), 2.8 (GIPR), 1.3 nM (GLP-1R)[1].

Sequence：Tyr-{Aib}-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{α-Me-Leu}-Leu-Asp-Lys-{diacid-C20-gamma-Glu-(AEEA)-Lys}-Ala-Gln-{Aib}-Ala-Phe-Ile-Glu-Tyr-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2

热销产品：Calcitonin (salmon)  | Lycopene  | JAK2 JH2 Tracer  | Artemisinin  | Infigratinib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Tamer Coskun, et al. LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: From discovery to clinical proof of concept. Cell Metab. 2022 Sep 6;34(9):1234-1247.e9.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。