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MCE 国际站：Resatorvid

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-11109

CAS：243984-11-4

中文名称：瑞沙托维

Synonyms：瑞沙托维; TAK-242; CLI-095

纯度：99.95%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性的 TLR4 信号传导抑制剂。Resatorvid 抑制 NO，TNF-α 和 IL-6 的产生，其 IC50 值分别为 1.8 nM，1.9 nM，1.3 nM。Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy)，并在各种炎症性疾病中起关键作用。

生物活性：Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性 Toll 样受体 4 (TLR4) 抑制剂。 Resatorvid 抑制 NO、TNF-α 和 IL-6 的产生，IC_50s 分别为 1.8 nM、1.9 nM 和分别为 1.3 nM。 Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。 Resatorvid 抑制自噬，在多种炎症性疾病中发挥关键作用^[1][2]。 IC50 和目标：TLR4^[1] 体外： Resatorvid 抑制 LPS- 产生 NO、TNF-α 和 IL-6刺激人外周血单核细胞 (PBMC)，IC₅₀ 值为 11 至 33 nM^[1]。 Resatorvid (1 -100 nM; 4小时)抑制RAW264.7细胞中LPS和IFN-γ诱导的IL-6和TNF-α的mRNA表达^[1]。 Resatorvid（1-100 nM；15 分钟；PBMCs 细胞）显着抑制 LPS 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (Erk1/2)、p38 和 JNK/SAPK 的磷酸化以及降解IκBβ 浓度为 100 nM^[1]。 体内： Resatorvid（TAK-242；3?mg/kg；腹膜内注射；持续 2 天；雄性 C57BL/6 小鼠）预处理显着且显着地逆转 LPS-导致体重减轻、TA 肌肉减少和肌肉力量减少。 TAK-242 逆转 LPS 引起的肌肉纤维收缩并增加间质空间。 TAK-242 阻断 LPS 给药小鼠的全身分解代谢细胞因子释放和骨骼肌蛋白水解^[3]。

体外：Resatorvid 抑制 LPS 刺激的人外周血单核细胞 (PBMC) 产生 NO、TNF-α 和 IL-6，IC50 值为 11 至 33 nM[1]。 Resatorvid (1-100 nM；4 小时) 抑制 RAW264.7 细胞中 LPS 和 IFN-γ 诱导的 IL-6 和 TNF-α 的 mRNA 表达[1]。 Resatorvid (1-100 nM；15 分钟；PBMCs 细胞) 显著抑制 LPS 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (Erk1/2)、p38 和 JNK/SAPK 的磷酸化以及降解 IκBβ 浓度为 100 nM[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Resatorvid (TAK-242；3 mg/kg；腹膜内注射；持续 2 天；雄性 C57BL/6 小鼠) 预处理可显著且显著地逆转 LPS 诱导的体重减轻、TA 肌肉损失和肌肉力量损失。TAK-242 逆转 LPS 引起的肌肉纤维收缩并增加间质空间。TAK-242 阻断 LPS 给药小鼠的全身分解代谢细胞因子释放和骨骼肌蛋白水解[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：TLR4 TNF-R 1.9 nM (IC50) IL-6 1.3 nM (IC50)

热销产品：D-Serine  | Butylated hydroxytoluene  | Panitumumab (anti-EGFR)  | Trifarotene  | Tolbutamide

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Ii M, et al. A novel cyclohexene derivative, ethyl (6R)-6-[N-(2-Chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl]cyclohex-1-ene-1-carboxylate (TAK-242), selectively inhibits toll-like receptor 4-mediated cytokine production through suppression of intracellular signaling.[2]. Yamada M, et al. Discovery of novel and potent small-molecule inhibitors of NO and cytokine production as antisepsis agents: synthesis and biological activity of alkyl 6-(N-substituted sulfamoyl)cyclohex-1-ene-1-carboxylate. J Med Chem. 2005 Nov 17;48(23):7457-67.[3]. Yuko Ono, et al. TAK-242, a Specific Inhibitor of Toll-like Receptor 4 Signalling, Prevents Endotoxemia-Induced Skeletal Muscle Wasting in Mice. Sci Rep. 2020 Jan 20;10(1):694.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。