王开来
Dexamethasone 别名:Prednisolone F; Hexadecadrol; 地塞米松
2025-10-29 10:35
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Dexamethasone(地塞米松)是一种人工合成的糖皮质激素,属于甾体类激素。它于1957年首次合成,并因其强效的抗炎和免疫抑制特性而被广泛应用。Dexamethasone的别名包括Prednisolone F、Hexadecadrol和地塞米松(中文)。在临床上,它常用于治疗哮喘、风湿性关节炎、皮肤病等炎症相关疾病,同时在科研中作为实验工具研究激素作用机制。

化学性质

Dexamethasone的化学性质如下:

  • 分子式:C22H29FO5

  • 分子量:392.46 g/mol

  • 化学名称:9α-fluoro-16α-methylprednisolone

  • 外观:白色或类白色结晶性粉末

  • 溶解性:微溶于水,易溶于有机溶剂如乙醇、氯仿和丙酮

  • 熔点:约255-260°C(分解)

  • 纯度:99%

  • 厂家:AbMole

  • 稳定性:在常温下稳定,但应避免光照和潮湿,以免降解

  • 化学结构:属于甾体类化合物,结构中含有氟原子(在9α位)和甲基(在16α位),这些取代基增强了其抗炎活性和代谢稳定性

原理机制

Dexamethasone的作用机制主要基于其作为糖皮质激素受体的激动剂。当Dexamethasone进入细胞后,它与细胞质中的糖皮质激素受体结合,形成激素-受体复合物。该复合物随后转运到细胞核内,与特定的DNA序列(糖皮质激素反应元件)结合,从而调节基因转录。这一过程导致抗炎蛋白(如脂皮质蛋白-1)的合成增加,同时抑制促炎因子(如肿瘤坏死因子-α、白细胞介素等)的产生。此外,Dexamethasone还通过抑制磷脂酶A2和环氧合酶的活性,减少前列腺素和白三烯等炎症介质的生成。整体上,这种机制有效减轻炎症反应、抑制免疫细胞活性和降低血管通透性,使其在治疗炎症和自身免疫疾病中发挥关键作用。

实验应用

Dexamethasone在实验应用中广泛用于医学研究和临床前试验。在科研领域,它常作为工具药研究糖皮质激素的信号通路、炎症模型和免疫调节机制,例如在细胞培养或动物模型中诱导免疫抑制或评估抗炎药物的效果。在临床实验中,Dexamethasone用于治疗多种疾病,包括哮喘、慢性阻塞性肺病、风湿性关节炎和皮肤病;它还用于抑制化疗引起的恶心呕吐,以及在COVID-19疫情中用于降低重症患者的死亡率。此外,在基础研究中,Dexamethasone被用于诱导细胞凋亡、研究代谢疾病和神经退行性疾病模型,帮助科学家理解激素在生理和病理过程中的作用。

Dexamethasone是一种多功能的糖皮质激素,以其强效的抗炎和免疫抑制特性在临床和科研中占据重要地位。通过深入了解其化学性质、作用机制和应用,我们可以更好地利用这一药物于疾病治疗和科学探索中。

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