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BIO5192MCE 国际站:BIO5192
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-107589
CAS:327613-57-0
纯度:99.96%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:BIO5192 是一种选择性强的整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制剂 (Kdα4β1 (IC50=1.8 nM) 结合,选择性高过其他一系列整合素。BIO5192 导致小鼠造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 的动员比基础水平增加 30 倍。
生物活性:BIO5192 是一种选择性且有效的整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制剂 (Kd<10 pM)。 BIO5192 选择性结合 α4β1 (IC50=1.8 nM),超过一系列其他整合素。 BIO5192 导致小鼠造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 的动员比基础水平增加 30 倍[1][2]。
体内:BIO5192(1 mg/kg;静脉注射)和普乐沙福(5 mg/kg;皮下注射)的组合对祖细胞动员具有附加作用[1]。BIO5192(30 mg/kg;皮下注射;每日两次;第 5 至 14 天)可延迟与 EAE(实验性自身免疫性脑脊髓炎)相关的瘫痪[2]。BIO5192(1 mg/kg,静脉注射)的终末半衰期为 1.1 小时。BIO5192(3、10 和 30 mg/kg;皮下注射)的半衰期分别为 1.7、2.7 和 4.7 小时。血浆曲线显示,皮下给药途径的 AUC 从 3 mg/kg 剂量的 5,460 h*ng/ml 增加约 2.5 倍至 30 mg/kg 剂量的 14,175 h*ng/ml[1]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:α4β1 1.8 nM (IC50) α9β1 138 nM (IC50) α2β1 1053 nM (IC50) α4β7 >500 nM (IC50)
热销产品:Fostamatinib (disodium hexahydrate) | USP7-IN-9 | Cediranib | Hardwickiic acid | Rutin | Cyanine5.5 amine | NSC 228155 | YD23 | Mycophenolic acid | Bavituximab
Trending products:Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. Ramirez P, et al. BIO5192, a small molecule inhibitor of VLA-4, mobilizes hematopoietic stem and progenitor cells. Blood. 2009;114(7):1340‐1343.
[2]. Leone DR, et al. An assessment of the mechanistic differences between two integrin alpha 4 beta 1 inhibitors, the monoclonal antibody TA-2 and the small molecule BIO5192, in rat experimental autoimmune encephalomyelitis. J Pharmacol Exp Ther. 2003;305(3):
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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