蒲姣姣
RK-33,1070773-09-9,98.18%_MedChemExpress
2025-10-17 14:08
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RK-33

MCE 国际站:RK-33

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-100455

CAS:1070773-09-9

纯度:98.18%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。

产品活性:RK-33 是 RNA helicase 的抑制剂,可抑制 DDX3 的活性。

生物活性:RK-33 是一种针对 DDX3 的 RNA 解旋酶抑制剂,可抑制其解旋酶活性。

体外:RK-33对多种癌细胞有抑制作用,IC50为3-6 µM,而PC3对RK-33的敏感性要低得多(IC50 >12 µM)。RK-33处理导致DU145和LNCaP在G1期大量积累,但用RK-33处理22Rv1仅导致G1期中度积累,处理后的细胞G2期明显减少。RK-33处理也导致22Rv1中12个中度G1期积累[1]。RK-33负载NPs对MCF-7细胞表现出剂量依赖性的细胞毒性,而同等剂量的空NPs没有杀伤作用。5% RK-33负载NPs的IC50值为49 μg/mL,10% RK-33负载NPs的IC50值为25 μg/mL[2]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:与对照组或单一治疗组相比,RK-33 和放射治疗联合治疗组小鼠的肿瘤中有更多的细胞死亡(固缩或浓缩细胞核),并混有纤维蛋白和间质水肿。RK-33 和放射治疗联合治疗在减少肿瘤增殖方面具有优势[1]。在用 RK-33-PLGA 治疗的小鼠中,可以在血浆(34 μg/mL)和肝脏(28 μg/g)中检测到 RK-33,但在肺中未检测到[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验:根据小鼠肿瘤生长情况,将小鼠随机重新分成四组,每组八只,这样在开始放射和 RK-33 药物治疗时,肿瘤大小分布大致相等。四组小鼠被盲选用于四种不同的实验程序,包括对照(仅注射 DMSO)、RK-33 治疗(仅注射 50 mg/kg 的 RK-33)、放射(一次性放射 5 Gy)或放射和 RK-33 治疗(5 Gy 放射和 RK-33 注射的组合)。RK-33 和 DMSO 每周腹膜内注射三次,持续两周。在开始注射药物时,使用小动物放射研究平台 (SARRP) 以直径 1 cm 的圆形光束进行放射,聚焦于肿瘤部位。每组小鼠在辐射后 0 小时和 24 小时处死,取出肿瘤进行 γH2AX、裂解 Caspase 3 和 Ki67 染色。每组剩余的小鼠用 Xenogen IVIS Spectrum 成像,并在成像前 5 分钟注射 D-荧光素。成像六周后处死小鼠,取出肿瘤进行 H&E 染色、裂解 Caspase 3 和 i67 染色。兽医病理学家在苏木精和伊红染色切片上评估 RK-33 和辐射治疗后的肿瘤形态。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验:简单来说,将8×102 MCF-7细胞接种于96孔板中,第二天用不同浓度的RK-33负载纳米粒子和未负载纳米粒子处理。孵育72小时后,将MTS试剂加入细胞中,用MTS试剂孵育2小时后在490nm处测量吸光度。实验重复三次。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献:

[1]. Xie M,et al. RK-33 radiosensitizes prostate cancer cells by blocking the RNA helicase DDX3. Cancer Res. 2016 Sep 12.

[2]. Bol GM, e tal. PLGA nanoparticle formulation of RK-33: an RNA helicase inhibitor against DDX3. Cancer Chemother Pharmacol. 2015 Oct;76(4):821-7.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;

•   产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;

•   提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证;

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

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