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IfetrobanMCE 国际站:Ifetroban sodium
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-105218A
CAS:156715-37-6
Synonyms:BMS-180291 sodium
纯度:99.24%
存储条件:-20°C, protect from light, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:Ifetroban (BMS-180291) sodium 是一种具有口服活性的血栓素 A2 (TXA2) 或前列腺素 H2 (PGH2) 受体拮抗剂。Ifetroban sodium 具有抗血小板活性,可抑制肿瘤细胞迁移,但不影响细胞增殖。Ifetroban sodium 可用于心肌缺血、高血压、中风、血栓、心肌病的研究。
生物活性:Ifetroban (BMS-180291) sodium 是一种具有口服活性的 thromboxane A2 (TXA2) 或 prostaglandin H2 (PGH2) 受体。 Ifetroban sodium 具有抗血小板活性,可抑制肿瘤细胞迁移而不影响细胞增殖。伊非曲班钠可用于心肌缺血、高血压、中风、血栓、心肌病的研究[1][2][3] [4]. IC50 和目标:血栓素 A2 受体;前列腺素 H2 受体[4]
体外:伊非曲班钠(CPI211)(100 nM;48 h)可抑制Tpr并有效阻断原发性肿瘤的自发转移,但不影响4T1细胞(小鼠乳腺癌)中的肿瘤细胞增殖、运动或肿瘤生长[2]。伊非曲班钠(100 nM;6 h)可强烈抑制PKC底物磷酸化,并阻断激动剂(U46619,HY-108566)诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)中TPr减少[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:伊非曲班钠(50 mg/kg/d;口服;注射肿瘤前2天至注射肿瘤后28天)可降低小鼠模型中多种癌症的血源性转移[2]。伊非曲班钠(50 mg/kg/d;口服;12天)不影响原发性肿瘤生长,但可减少4T1(小鼠乳腺癌)小鼠的肿瘤血管[2]。伊非曲班钠(BMS 180,291;1和3 mg/kg,口服)可抑制猴的聚集并拮抗TP受体。伊非曲班钠(3 mg/kg,静脉注射)仅对麻醉的非洲绿猴造成轻微且短暂的血流动力学影响[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
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参考文献: [1]. Johnson RA, et al. Effect of ifetroban, a thromboxane A2 receptor antagonist, in stroke-prone spontaneously hypertensive rats. Clin Exp Hypertens. 1996 Feb;18(2):171-88. [2]. Werfel TA, et al. Repurposing of a Thromboxane Receptor Inhibitor Based on a Novel Role in Metastasis Identified by Phenome-Wide Association Study. Mol Cancer Ther. 2020 Dec;19(12):2454-2464. [3]. Schumacher WA, et al. Antiplatelet activity of the long-acting thromboxane receptor antagonist BMS 180,291 in monkeys. Prostaglandins. 1992 Nov;44(5):389-97. [4]. Rosenfeld L, et al. Ifetroban sodium: an effective TxA2/PGH2 receptor antagonist. Cardiovasc Drug Rev. 2001 Summer;19(2):97-115.
品牌介绍: • MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物; • 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域; • 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目; • 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务; • 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系; • 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质; • 产品的生物活性多经各国客户实验验证; • Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果; • 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物; • 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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