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MCE 国际站：Eganelisib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100716

CAS：1693758-51-8

Synonyms：IPI-549

纯度：99.68%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Eganelisib (IPI549) 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，IC50 为 16 nM，选择性比其他脂类和蛋白质激酶高出 100 多倍。

生物活性：Eganelisib 的选择性是其他脂质和蛋白激酶的 100 倍以上^[1]。

体外：Eganelisib (IPI549) 抑制 PI3Kγ，IC50 为 16 nM，选择性高于其他脂质和蛋白激酶 (PI3Kα IC50=3.2 μM、PI3Kβ IC50=3.5 μM、PI3Kδ IC50>8.4 μM)。Eganelisib 对所有 I 类 PI3K 亚型的活性进行了评估。Eganelisib 对 PI3K-γ 的结合亲和力是通过使用平衡荧光滴定法测量单个速率常数和 PI3K-α、β 和 δ 来确定的。 Eganelisib 是一种非常紧密的 PI3Kγ 结合剂，Kd 为 290 pM，对其他 I 类 PI3K 亚型的亲和力较弱 58 倍以上（PI3Kα Kd=17 nM、PI3Kβ Kd=82 nM、PI3Kδ Kd=23 M）。在 PI3K-α、-β、-γ 和 -δ 依赖性细胞磷酸化 AKT 测定中，Eganelisib 表现出极佳的 PI3K-γ 效力（IC50=1.2 nM）和对其他 I 类 PI3K 亚型的选择性（>146 倍）。通过 ELISA 监测 pAKT S473 的抑制情况，分别测定 SKOV-3、786-O、RAW 264.7 和 RAJI 细胞中 I 类 PI3Kα (250 nM)、PI3Kβ (240 nM)、PI3Kγ (1.2 nM)、PI3Kδ (180 nM) 的细胞 IC50。此外，Eganelisib 剂量依赖性地抑制 PI3Kγ 依赖性骨髓衍生巨噬细胞 (BMDM) 迁移。Eganelisib 在 10 μM 时对一组 80 种 GPCR、离子通道和转运蛋白具有选择性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Eganelisib (IPI549) 表现出良好的药代动力学特性，可有效抑制 PI3K-γ 介导的中性粒细胞迁移。在体内（小鼠、大鼠、狗和猴子），Eganelisib 具有出色的口服生物利用度、低清除率，并分布到组织中，平均分布容积为 1.2 L/kg。总体而言，Eganelisib 具有良好的药代动力学特性，可在体内有效且选择性地抑制 PI3K-γ。小鼠、大鼠、狗和猴子的 IPI-549 t1/2 分别为 3.2、4.4、6.7 和 4.3 小时。当以所有测试剂量口服给药时，Eganelisib 在该模型中以剂量依赖性方式显着降低中性粒细胞迁移[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：本研究使用 C57BL/6J 和 Balb/c 小鼠（6 至 8 周龄）。在实验的第 0 天，将肿瘤细胞皮内 (id) 注射到右侧。Eganelisib 以 15 mg/kg 的剂量通过每天一次口服管饲法给药。治疗从肿瘤植入后第 7 天开始，到第 21 天结束。对照组接受载体（5% NMP，95% PEG）。每隔一天或三天用卡尺测量一次肿瘤，并计算体积（长×宽×高）。当动物出现痛苦迹象或总肿瘤体积达到 2500 mm3 时，对动物实施安乐死。最后，分离肿瘤并冷冻直至需要[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PI3Kγ 16 nM (IC50) PI3Kα 3.2 μM (IC50) PI3Kβ 3.5 μM (IC50)

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参考文献：

[1]. Evans CA, et al. Discovery of a Selective Phosphoinositide-3-Kinase (PI3K)-γ Inhibitor (IPI-549) as an Immuno-Oncology Clinical Candidate. ACS Med Chem Lett. 2016 Jul 22;7(9):862-7.

[2]. De Henau O, et al. Overcoming resistance to checkpoint blockade therapy by targeting PI3Kγ in myeloid cells. Nature. 2016 Nov 17;539(7629):443-447.

品牌介绍：

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

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