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MCE 国际站：PF-04859989 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-116451

CAS：177943-33-8

纯度：99.90%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：PF-04859989 hydrochloride 是一种可透过血脑屏障的，不可逆的犬尿氨酸转氨酶 KAT II 抑制剂，对 hKATⅡ 和 rKATⅡ 的 IC50 分别为 23 和 263 nM。

生物活性：PF-04859989 hydrochloride 对 KAT II 的选择性高于人类 KAT I、KAT III 和 KAT IV（IC50 分别为 22、11 和 >50 μM）^[1]。

体内：大鼠体内药代动力学和药效研究表明，PF-04859989 是一种脑渗透性不可逆抑制剂，在 10 mg/kg（皮下）剂量下能够将脑内犬尿酸降低 50%[1]。接受 PF-04859989（5 mg/kg；腹腔注射）的大鼠每条轨道自发活跃的 DA 神经元数量显著减少[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

热销产品：PKUMDL-WQ-2201  | Ponatinib  | BD-2, Human  | Apamin  | Polyphyllin VI  | Sacubitril/Valsartan  | Biotin-Vitamin B12  | OSU-T315  | Lucitanib  | Ozanimod

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Dounay AB, et al. Discovery of Brain-Penetrant, Irreversible Kynurenine Aminotransferase II Inhibitors for Schizophrenia. ACS Med Chem Lett. 2012;3(3):187-192. Published 2012 Jan 25.

[2]. Linderholm KR, et al. Inhibition of kynurenine aminotransferase II reduces activity of midbrain dopamine neurons. Neuropharmacology. 2016;102:42-47.

品牌介绍：

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。