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Atogepant，1374248-81-3，99.93%_MedChemExpress

已有 208 次阅读 2025-9-17 10:19 |系统分类:科研笔记

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Atogepant

MCE 国际站：Atogepant

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-109022

CAS：1374248-81-3

Synonyms：MK-8031; AGN-241689

纯度：99.90%

存储条件：粉末 -20°C 3 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Atogepant (MK-8031) 是一种口服有效且具有选择性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂。

生物活性：Atogepant 可用于研究偏头痛^[1]。

体外：Atogepant 对人和非人 CGRP 受体的结合亲和力 (Ki, nM)[2]

Species	Human (cloned)	Human (native)	Rhesus	Rat	Mouse	Rabbit	Dog
K i (nM)	0.015	0.026	0.009	0.7	0.13	2.1	1.2

Atogepant对人类克隆的CGRP和相关受体具有功能性效能[2]

Receptor	CGRP	AM₁	AM₂	CRT	AMY₁	AMY₃
IC₅₀(nM)	0.026	>18000	400	6274	2.4	1418

MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Atogepant (3, 10, 30 mg/kg; 口服; 每天一次; 9 天) 改善了硝酸甘油诱导大鼠面部异常性疼痛，和辣椒素诱导灵长类的真皮血管舒张[2]。血浆、脑脊液和脑组织 (Sprague-Dawley 大鼠) 中 Atogepant 浓度和浓度比[2]

Parameter	Plasma Cmax (ng/mL)	CSF Cmax (ng/mL)	Brain Cmax (ng/g)	CSF/plasma Cmax ratios (ng/ml)	Brain/plasma Cmax ratios (ng/ml)	Brain/CSF Cmax ratios (ng/ml)	Plasma AUC0-last (ng•h/ml)	CSF AUC0-last (ng•h/ml)	Brain AUC0-last (ng•h/g)	CSF/plasma AUC0-last ratios (ng•h/ml)	Brain/plasma AUC0-last ratios (ng•h/ml)	Brain/CSF AUC0-last ratios (ng•h/ml)
Atogepant 5 mg/kg	180.7	0.9	2.4	0.005	0.0133	2.6667	1110.9	4.2	17.9	0.0038	0.0161	4.2619
Atogepant 20 mg/kg	853.7	3.7	17.3	0.0043	0.0203	4.6757	6511.7	20.0	102.3	0.0031	0.0157	5.1150

MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：CGRP[1]

参考文献：

[1]. Ailani J, et al. Atogepant for the Preventive Treatment of Migraine. N Engl J Med. 2021 Aug 19;385(8):695-706.

[2]. Moore E, et al. Pharmacologic characterization of atogepant: A potent and selective calcitonin gene–related peptide receptor antagonist. Cephalalgia. 2024;44(1)

品牌介绍：

• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；

• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。