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MCE 国际站：6-OAU

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12764

CAS：83797-69-7

Synonyms：GTPL5846

纯度：99.91%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：6-OAU (GTPL5846) 是一种 GPR84 (G 蛋白偶联受体 84) 激动剂，EC50 为 105 nM。6-OAU 对中性粒细胞和巨噬细胞都有趋化作用，并扩增促炎细胞因子 IL-8，表现出促炎功能。6-OAU 还具有抗细菌感染能力。

生物活性：6-OAU 作为 PMN 和巨噬细胞的化学引诱剂，并放大促炎细胞因子 IL-8，显示促炎功能。 6-OAU 还具有抗菌功能^[1][2]。

体外：GPR84 基因在人类多形核白细胞 (PMN) 和巨噬细胞中表现出高表达，6-OAU 通过激活 GPR84 发挥促炎功能[1]。6-OAU（0.01 nM-0.1 mM；1 小时）在 Gqi5 嵌合体存在下激活人类 GPR84，在 HEK293 细胞中的 EC50 值为 105 nM[1]。6-OAU（0、6.25、200 μM；30 分钟）刺激 [35S]GTP 结合，积累磷酸肌醇，并以 GPR84 依赖的方式诱导 GPR84-EGFP 内化[1]。6-OAU（1 nM-1 mM；1 小时）以浓度依赖性方式激发 PMN 趋化作用，EC50 值为 318 nM[1]。 6-OAU（0-10 μM；4 小时）可增加 LPS 刺激的 PMN 分泌 IL-8[1]。6-OAU（0-0.4 μM；16 小时）还可增加 U937 巨噬细胞产生 TNF-α[1]。6-OAU（2 μM；4 小时）可降低 ERK 磷酸化和 MCP-1 蛋白表达，（2 μM；48 小时）可降低巨噬细胞中 MCP-1 的分泌 [2]。6-OAU（2 μM；24 小时）可降低 RAW264.7 细胞中布鲁氏菌感染期间的 ROS 产生[2]。6-OAU（2 μM；0、30 和 60 分钟）可抑制 RAW264.7 细胞粘附和布鲁氏菌摄取，（2 μM；30 分钟）可抗布鲁氏菌和沙门氏菌感染[2]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：6-OAU 激活 GPR84，并通过体内趋化因子产生和趋化作用导致炎症状态[1]。6-OAU（10 mg/kg；静脉注射）可提高大鼠血液中的 CXCL1 水平[1]。6-OAU（1 mg/mL；皮下注射）将 PMN 和巨噬细胞吸引到气囊中[1]。6-OAU（2 μM，100 mL/小鼠；皮下注射）可增强对布鲁氏菌感染的抵抗力，并减少脾脏和肝脏中的细菌增殖[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：ERK

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参考文献：

[1]. Suzuki M, et al. Medium-chain fatty acid-sensing receptor, GPR84, is a proinflammatory receptor. J Biol Chem. 2013 Apr 12;288(15):10684-91.

[2]. Reyes AWB, et al. Immune-metabolic receptor GPR84 surrogate and endogenous agonists, 6-OAU and lauric acid, alter Brucella abortus 544 infection in both in vitro and in vivo systems. Microb Pathog. 2021 Sep. 158:105079.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。