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MCE 国际站：Vipivotide tetraxetan

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-117410

CAS：1702967-37-0

Synonyms：PSMA-617

纯度：99.57%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 是前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的强有效抑制剂，其 Ki 值为 0.37 nM。

生物活性：Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 设计由三个组分组成：药效团谷氨酸-尿素-赖氨酸、能够复合 68Ga 或 177Lu 的螯合剂 DOTA，以及连接这两个实体的连接体。谷氨酸-尿素-赖氨酸是结合前列腺特异性膜抗原的选择性药效团。

体外：Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 至少在 72 小时内表现出较高的放射稳定性。已证实具有较高的抑制效力（LNCaP 上的平衡解离常数 Ki=2.34±2.94 nM；酶促测定的 Ki=0.37±0.21 nM）和高效的 LNCaP 细胞内化作用[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：小时后，68Ga 标记的 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 的器官分布 (n=3) 表明 LNCaP 肿瘤和肾脏中存在较高的特异性摄取。每公斤 2 毫克 2-PMPA 的共注射几乎完全阻断了肾脏中的高摄取。除脾脏外，肝脏、肺脏和脾脏等其他器官的摄取量相当低，没有阻断作用。注射后 1 小时，肿瘤与背景比率为 7.8（肿瘤与血液）和 17.1（肿瘤与肌肉）。与 68Ga 标记版本相比，177Lu 标记的 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) (n=3) 的器官分布表明 LNCaP 肿瘤和肾脏中的摄取量相似。发现肝脏摄取量存在统计学差异。注射后 1 小时测定的肿瘤与背景比率显示，与之前使用 68Ga 标记的 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)[1] 的器官分布相比，肿瘤与背景比率略高（肿瘤与血液，22.1；肿瘤与肌肉，25.6）。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Traditional Cytotoxic Agents

热销产品：Guanosine  | Narirutin  | Chrysophanol  | Ulinastatin  | Zaprinast  | Pipecolic acid  | ML-9  | Tiotropium (Bromide)  | Spesolimab  | 5-Aminolevulinic acid-13C-1 (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Benešová M, et al. Preclinical Evaluation of a Tailor-Made DOTA-Conjugated PSMA Inhibitor with Optimized Linker Moiety for Imaging and Endoradiotherapy of Prostate Cancer. J Nucl Med. 2015 Jun;56(6):914-20.

品牌介绍：

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。