MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

MCE 国际站：Pelitrexol

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14530

CAS：446022-33-9

Synonyms：AG 2037

纯度：98.94%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Pelitrexol (AG 2037) 是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的抑制剂。Pelitrexol 还通过降低 GTP 结合的 Rheb (mTORC1 专性激活剂) 水平来抑制 mTORC1。Pelitrexol 在小鼠模型中显示出强大的肿瘤生长抑制作用^[1]。

体外：Pelitrexo (150 nM; 24 h) 可显著抑制 A549 细胞中的 mTORC1 活性，方法是降低细胞内鸟嘌呤核苷酸水平以及 GTP 结合 Rheb 蛋白水平[1]。Pelitrexo (0-1000 mM; 16 h) 可剂量依赖性地显著抑制 NCI-H460 细胞中核糖体蛋白 S6 (S6RP)、S6K1 和 Chk1 的磷酸化水平[1]。Pelitrexo (100 nM; 48 h) 可使 NCI-H460 细胞中的细胞周期停滞在 G1 期[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Pelitrexo（10 mg/kg、20 mg/kg；腹腔注射；每 4 天一次，共 3 周）可抑制 mTORC1 并强烈抑制携带非小细胞肺癌 (NSCLC) 异种移植的小鼠的肿瘤生长[1]。Pelitrexo（20 mg/kg；腹腔注射；每 4 天一次，共 3 周）可抑制 GARFT 依赖性嘌呤生物合成并阻断 mTORC1 功能[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：GARFT[1]

热销产品：FGFR1/DDR2 inhibitor 1  | LEI-401  | DY131  | Monotropein  | trans-Cinnamaldehyde  | Aumitin  | Ozanimod (hydrochloride)  | 1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phospho-(1'-rac-glycerol) (sodium salt)  | Ranolazine  | Isorhamnetin-3-O-neohespeidoside

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Emmanuel N, et al. Purine Nucleotide Availability Regulates mTORC1 Activity through the Rheb GTPase. Cell Rep. 2017 Jun 27;19(13):2665-2680.

品牌介绍：

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。