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MCE 国际站：Rimiducid

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16046

CAS：195514-63-7

Synonyms：AP1903

纯度：99.81%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 *该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Rimiducid (AP1903) 是二聚化剂，其通过交联 FKBP 结构域起作用，启动 Fas 信号传导，引起凋亡。Rimiducid (AP1903) 使 Caspase 9 自杀开关二聚化，并迅速诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

生物活性：Rimiducid (AP1903) 是一种二聚剂，通过交联 FKBP 结构域发挥作用。 Rimiducid (AP1903) 使 Caspase 9 自杀开关二聚化并迅速诱导细胞凋亡。

体外：Rimiducid (AP1903) 在培养物中引发这些工程化细胞的有效且剂量依赖性凋亡，EC50 ≈0.1 nM[1]。最大杀伤发生在 3 到 10 nM Rimiducid (AP1903) 存在时，IC50 约为 0.2 nM。表达高水平 CD25 的 LV'VFas 转导的 T 淋巴细胞 (上图) 以 66%±7.5% (n=10) 的效率被消除。当 CD25 表达恢复到基础水平后检查细胞时，在 Rimiducid 处理后观察到 63%±4.7% (n=9) 的杀伤[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Rimiducid (AP1903；iv，0.01、0.1、1、10 和 100 mg/kg) 引起血清人 GH 水平的剂量依赖性降低，半数最大有效剂量为 0.4±0.1 mg/kg[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠[1] 使用雄性 nu/nu 小鼠。为了进行注射，从 PBS/0.1% 葡萄糖/10 mM EDTA 中的组织培养皿中收获 HTFasGH-3 细胞，清洗后以 2×107 细胞/mL 的浓度重悬于 PBS/0.1% BSA/0.1% 葡萄糖中。将 2 到 4×106 个细胞植入两个肌肉注射部位。24 小时后，以 2 mL/kg 的剂量静脉注射 Rimiducid。再过 24 小时后杀死小鼠，并通过 ELISA 测定血清中人 GH 浓度。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：制备用 Fas 构建体逆转录转导的克隆 HT1080 细胞系 (ATCC CCL-121)。用 Alamar Blue 测定法测量与 Rimiducid (0.01 nM、0.1 nM、1 nM、10 nM、100 nM、1000 nM) 孵育过夜后的细胞活力[1]。对于膜联蛋白 V 测定法，将分选的 LV′VFas 转导的 T 细胞 (2×106 细胞/mL) 与 10 nM Rimiducid 孵育。通过流式细胞术分析[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：EC50: 0.1 nM (FKBP, in HT1080 cells)[1] Fas receptor[1]

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参考文献：

[1]. Clackson T, et al. Redesigning an FKBP-ligand interface to generate chemical dimerizers with novel specificity. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998 Sep 1;95(18):10437-42.

[2]. Thomis DC, et al. A Fas-based suicide switch in human T cells for the treatment of graft-versus-host disease. Blood. 2001 Mar 1;97(5):1249-57.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。