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Amphotericin BMCE 国际站：Amphotericin B
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-B0221
CAS：1397-89-3
中文名称：两性霉素B
Synonyms：两性霉素B
纯度：≥98.0%
存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光保存）
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：Amphotericin B是针对多种真菌病原体的多烯抗真菌 (fungal) 剂。 它与麦角甾醇不可逆地结合，导致膜完整性破坏并最终导致细胞死亡。
生物活性：Amphotericin B 是一种多烯抗真菌剂，可对抗多种真菌病原体。它与麦角固醇不可逆地结合，导致膜完整性破坏并最终导致细胞死亡。
体外：Amphotericin B 的给药受到输液相关毒性的限制，包括发烧和发冷，这种效应被认为是由先天免疫细胞产生促炎细胞因子引起的。Amphotericin B 诱导表达 TLR2 和 CD14 的细胞的信号转导和炎性细胞因子释放[1]。Amphotericin B 与胆固醇 (哺乳动物细胞膜的主要甾醇) 相互作用，因此由于其相对较高的毒性而限制了两性霉素 B 的用途。Amphotericin B 在亚相中以前胶束或高度聚集状态分散。当形成可渗透小阳离子和阴离子的水孔时，Amphotericin B 仅杀死单细胞利什曼原虫前鞭毛体 (LP)[2]。Amphotericin B (0.1 mM) 诱导极化电位，表明悬浮在等渗蔗糖溶液中的载有 KCl 的脂质体中存在 K+ 泄漏。两性霉素 B (0.05 mM) 表现出负膜电位几乎完全崩溃，表明 Na+ 进入细胞[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内：Amphotericin B 导致仓鼠痒病模型中孵育时间的延长和 PrPSc 积累的减少。两性霉素 B 显著降低患有传染性亚急性海绵状脑病 (TSSE) 小鼠的 PrPSc 水平[4]。Amphotericin B 对恶性疟原虫有直接作用，并影响受感染红细胞的红斑变性、寄生虫血症和小鼠疟疾中的宿主存活。Amphotericin B 倾向于延缓寄生虫血症的增加，显著延缓伯氏疟原虫感染小鼠的宿主死亡[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
细胞实验：使用荧光法和 DNA 结合化合物溴化乙锭 (EB) 跟踪 AmB 诱导利什曼原虫前鞭毛体细胞死亡的动力学。荧光测量在 SPEX Fluorolog II 分光光度计上进行，激发-发射波长为 365-580 nm。将最终浓度为 25×106 细胞/mL 的前鞭毛体在荧光比色皿中轻轻搅拌孵育 5 分钟，加入 2 mL 不同的缓冲溶液，但始终含有 10 mM 葡萄糖和 EB (50 mM)。信号稳定后，加入 AmB 并溶解在二甲基亚砜中。通过添加毛地黄皂苷 (50 mg/mL) 始终可获得最大的 EB 掺入量。所有溶液均用 75 mM TRIS (pH 4 7.6) 缓冲，含有 150 mM NaCl (BNa+)、150 mM KCl (BK+)、150 mM 氯化胆碱和 100 mM 蔗糖、100 mM NaCl。所有溶液的渗透压始终使用先进仪器 SW2 渗透压计调节至 390±5 mOsm。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
激酶实验：THP-1 和 HEK293 细胞分别使用 DEAE-葡聚糖和 Polyfect 试剂进行瞬时转染。转染的质粒含有编码 NF-κB 依赖性 pELAM-luc 荧光素酶报告基因、TLR2、TLR4、CD14 和 MD2 的基因。将细胞（5×105 THP-1 或 1×105 HEK293）加入 12 孔板中，18 小时后清洗，并刺激 5 小时。然后按照说明使用报告裂解缓冲液裂解细胞，并使用 Promega 荧光素酶底物和 Monolight 3010 光度计分析裂解物的发光情况。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target：Leishmania Plasmodium
参考文献：
[1]. Sau K, et al. The antifungal drug amphotericin B promotes inflammatory cytokine release by a Toll-like receptor- and CD14-dependent mechanism. J Biol Chem. 2003 Sep 26;278(39):37561-8. Epub 2003 Jul 14.
[2]. Barwicz J, et al. The effect of aggregation state of amphotericin-B on its interactions with cholesterol- or ergosterol-containing phosphatidylcholine monolayers. Chem Phys Lipids. 1997 Feb 28;85(2):145-55.
[3]. Ramos H, et al. Amphotericin B kills unicellular leishmanias by forming aqueous pores permeable to small cations and anions. J Membr Biol. 1996 Jul;152(1):65-75.
[4]. Demaimay R, et al. Pharmacological studies of a new derivative of amphotericin B, MS-8209, in mouse and hamster scrapie. J Gen Virol. 1994 Sep;75 (Pt 9):2499-503.
[5]. Adams ML, et al. Amphotericin B encapsulated in micelles based on poly(ethylene oxide)-block-poly(L-amino acid) derivatives exerts reduced in vitro hemolysis but maintains potent in vivo antifungal activity. Biomacromolecules. 2003 May-Jun;4(3):750-7.
品牌介绍：
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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