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Vemurafenib，维罗非尼，918504-65-1，99.85%_MedChemExpress

2025-8-28 15:18

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Vemurafenib

MCE 国际站：Vemurafenib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12057

CAS：918504-65-1

中文名称：维罗非尼；维罗菲尼；威罗菲尼；唯罗非尼

Synonyms：维罗非尼; PLX4032; RG7204; RO5185426

纯度：99.85%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性，IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

体外：维莫非尼 (PLX4032) 选择性阻断 BRAF 突变细胞中的 RAF/MEK/ERK 通路[1]。RG7204 是 17 种黑色素瘤细胞系中表达 RAFV600E 但不表达 BRAFWT 的细胞的强效增殖抑制剂。维莫非尼 (RG7204) 在 CHL-1 细胞中以高浓度诱导 MEK 和 ERK 磷酸化[2]。黑色素瘤细胞中 EGFR 的异位表达足以引起对 PLX4032 的耐药性[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：维莫非尼（PLX4032，20、25、75 mg/kg，口服）可导致剂量依赖性肿瘤生长抑制，更高的暴露量可导致 BRAF 突变异种移植瘤的肿瘤消退[1]。RG7204（12.5、25 和 75 mg/kg，口服）可显著抑制 LOX 肿瘤异种移植瘤小鼠的肿瘤生长并诱导肿瘤消退[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：无胸腺裸鼠，年龄为 13 至 14 周，体重约为 23 至 25 克。对于 LOX 异种移植，将 0.2 mL PBS 中的 2×106 个细胞皮下注射到右侧腹。维莫非尼 (RG7204) 配制成 MBP，悬浮在含有 2% Klucel LF 的水性载体中，以每个剂量组所需的浓度悬浮，并用稀 HCl 调节至 pH 4。NSC 362856 为 250 毫克胶囊。打开胶囊并组合成一个大宗供应。为了制备库存剂量材料，首先将 NSC 362856 溶解在 100% DMSO 中，然后用盐水稀释，在 10% DMSO/90% 盐水 (pH 3.4) 中形成最终乳白色悬浮液。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：简而言之，将细胞接种在 96 孔微量滴定板中，密度为每孔 1,000 至 5,000 个细胞，体积为 180 μL。为了进行测定，在含有 1% DMSO 的培养基中以最终测定浓度的 10 倍制备 Vemurafenib (RG7204)。细胞接种 24 小时后，将 20 μL 适当稀释液一式两份加入板中。根据程序，在细胞接种 6 天后对板进行增殖测定。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：B-RafV600E 31 nM (IC50) c-Raf-1 48 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Shelledy L, et al. Vemurafenib: First-in-Class BRAF-Mutated Inhibitor for the Treatment of Unresectable or MetastaticMelanoma. J Adv Pract Oncol. 2015 Jul-Aug;6(4):361-5.

[2]. Wang W, et al. Targeting Autophagy Sensitizes BRAF-Mutant Thyroid Cancer to Vemurafenib.J Clin Endocrinol Metab. 2017 Feb 1;102(2):634-643.

[3]. Bollag G, et al. Clinical efficacy of a RAF inhibitor needs broad target blockade in BRAF-mutant melanoma. Nature, 2010, 467(7315), 596-599.

[4]. Yang H, et al. RG7204 (PLX4032), a selective BRAFV600E inhibitor, displays potent antitumor activity in preclinical melanoma models. Cancer Res, 2010, 70(13), 5518-5527.

[5]. Prahallad A, et al. Unresponsiveness of colon cancer to BRAF(V600E) inhibition through feedback activation of EGFR. Nature, 2012, 483(7387), 100-103.

品牌介绍：

• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；

• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。