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MCE 国际站：Narciclasine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16563

CAS：29477-83-6

中文名称：水仙环素

Synonyms：水仙环素; Lycoricidinol

纯度：99.88%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Narciclasine是一种植物生长调节剂。 Narciclasine调节Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin信号传导途径，大大增加GTP酶RhoA活性以及以RhoA依赖性方式诱导肌动蛋白应力纤维形成。

体外：Narciclasine 可激活多形性胶质母细胞瘤细胞中的 Rho 和应力纤维。在 6 种人类多形性胶质母细胞瘤（U373、Hs683、GL19、GL5、GL16、GL17）上计算的平均 IC50 为 ~50 nM，在 60 种癌细胞系中，Narciclasine 的平均 IC50 值为 47 nM[1]。通过生物测定指导的颠茄提取物分馏，鉴定出石蒜碱为生物活性化合物。Narciclasine 的根尖生长抑制 IC50 为 0.1 μM[2]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：静脉注射 1 mg/kg Narciclasine 可显著 (P=0.02) 提高 GL19 多形性胶质母细胞瘤小鼠的存活率。连续 5 周每周口服相同剂量 Narciclasine 五次，也显著提高了该模型中的动物存活率 (P=0.008)。口服 1 mg/kg Narciclasine 可显著提高 Hs683 多形性胶质母细胞瘤小鼠的存活率 (P=0.004)。增加每周给药次数不会提高这些 Hs683 多形性胶质母细胞瘤小鼠的存活率。Narciclasine 在这些模型中似乎表现出与替莫唑胺类似的存活率提高，但剂量明显较低，并且口服和静脉给药均有效[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[1] 将 Hs683 细胞系和 GL19 原代培养物移植到免疫缺陷裸鼠的脑中，均产生了侵袭性脑肿瘤。异种移植小鼠仅接受载体、口服替莫唑胺 40 mg/kg（每周给药 5 次，连续 5 周）或水环克拉辛 1 mg/kg（口服（每周一次，连续 5 周）或静脉注射（每周两次，连续 5 周））。对于 Hs683 和 GL19 模型，分别在肿瘤移植后第 5 天和第 7 天开始给药。替莫唑胺剂量和治疗方案是根据之前优化的方案选择的。水环克拉辛剂量和治疗方案是根据我们最近发表的大鼠口服水环克拉辛毒性研究和药代动力学研究选择的。在毒性研究中，Narciclasine（25、10 或 1 mg/kg）每周给药五次，持续 3 周，无不良反应剂量定义为 1 mg/kg/d po，在此剂量水平下观察到的棘皮反应性变化最小，一些生化参数的微小变化被认为是无不良反应的。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：细胞[1]用 MTT 法测定 Narciclasine IC50 浓度，即使给定细胞群的整体增长率降低 50% 时的 Narciclasine 浓度。在存在和不存在 Narciclasine（浓度范围为 10-9 和 10-5 M 浓缩液）的情况下将细胞孵育 72 小时，以确定 Narciclasine IC50 值[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：使用 RhoA G-LISA 检测。该检测使用涂有 Rho 家族效应蛋白的 Rho 结合域的 96 孔板。生物样本中的活性 GTP 结合形式的 Rho 家族蛋白将与板结合，而非活性 GDP 结合形式。然后通过与特异性一抗孵育，再与与辣根过氧化物酶偶联的二抗孵育来检测结合的活性 Rho 家族蛋白。然后使用 OPD 显色信号。U373 和 GL19 多形性胶质母细胞瘤细胞在血清饥饿状态下保持 24 小时，不进行处理或用 Narciclasine (100 nM) 处理 3 分钟、5 分钟、30 分钟、1 小时和 2 小时，或在 37°C 的无血清培养基中用 2.0 μg/mL 细胞通透性 Rho 抑制剂处理 4 小时，随后进行或不进行 Narciclasine 处理。该产品由高度纯化的 C3 转移酶组成，该转移酶通过二硫键共价连接到专有的细胞穿透部分。细胞穿透部分允许快速有效地通过质膜。一旦进入胞质溶胶，细胞穿透部分就会被释放，从而使 C3 转移酶在细胞内自由扩散，并使 RhoA、RhoB 和 RhoC 处于非活性状态，但不会使相关的 GTPase（如 Cdc42 或 Rac1）处于活性状态。C3 转移酶通过 GTPase 效应结合域中 Asn41 上的 ADP 核糖基化来抑制 Rho 蛋白。然后裂解细胞，并通过 RhoA G-LISA 活化测定法测量 RhoA 活性，或者对细胞进行 F-肌动蛋白染色[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：ROCK

热销产品：URMC-099  | Stachydrine  | Valrubicin  | Cenisertib  | Oil Red O  | GMQ  | Filanesib  | Ganoderal A  | BEBT-908  | AG-09/1

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Lefranc F, et al. Narciclasine, a plant growth modulator, activates Rho and stress fibers in glioblastoma cells. Mol Cancer Ther. 2009 Jul;8(7):1739-50.

[2]. Wahyuni DS, et al. The use of bio-guided fractionation to explore the use of leftover biomass in Dutch flower bulb production as allelochemicals against weeds. Molecules. 2013 Apr 17;18(4):4510-25.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。