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8-OH-DPATMCE 国际站:8-OH-DPAT
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-112061
CAS:78950-78-4
Synonyms:8-Hydroxy-DPAT
纯度:99.26%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:8-OH-DPAT 是一种有效的,选择性的 5-HT 激动剂,对 5-HT1A 的 pIC50 值为 8.19,对 5-HT7 的 Ki 值为 466 nM,对 5-HT1B (pIC50, 5.42) 和 5-HT (pIC50<5) 弱结合。
生物活性:8-OH-DPAT 是一种有效的选择性 5-HT 激动剂,对 5-HT1A 的 pIC50 为 8.19,对 5-HT7 的 Ki 为 466 nM; 8-OH-DPAT 与 5-HT1B (pIC50, 5.42)、5-HT (pIC50 <5) 弱结合。
体外:8-OH-DPAT 是一种有效的选择性 5-HT 激动剂,对 5-HT1A 的 pIC50 为 8.19;与 5-HT1B (pIC50,5.42)、5-HT (pIC50 [1]。 8-OH-DPAT 对 5-HT7 具有高亲和力,Ki 为 466 nM,并且不与 5-HT6 或 5-HT4结合[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:8-OH-DPAT (1 mg/kg) 使运动减退正常化,显著增加觉醒并减少 REM 睡眠的持续时间,而不影响食欲素敲除 (KO) 小鼠在黑暗时期的非 REM 睡眠持续时间。8-OH-DPAT 对 WT 小鼠的觉醒或 REM 睡眠或非 REM 睡眠的持续时间没有明显影响。8-OH-DPAT (1 mg/kg,皮下注射) 激活食欲素敲除小鼠的 5-HT1A 受体[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物实验:小鼠[3] 小鼠的运动活动是通过放置在单独笼子中的红外传感器来测量的。为了比较光照和黑暗时期的运动活动,分别从上午 8:00 和晚上 8:00 开始每隔 30 分钟监测一次运动活动。为了测量精神兴奋剂(8-OH-DPAT,1、3 mg/kg,sc;等)对黑暗时期运动活动的影响,所有药物均在晚上 8:00 给药,然后测量 3 小时内的运动活动[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:5-HT1A Receptor 8.19 (pIC50) 5-HT7 Receptor 466 nM (Ki)
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Trending products:Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. DEREK N. MIDDLEMISS, et al. 8-HYDROXY-2-(DI-n-PROPYLAMINO)-TETRALIN DISCRIMINATES BETWEEN SUBTYPES OF
[2]. Bard JA, et al. Cloning of a novel human serotonin receptor (5-HT7) positively linked to adenylate cyclase. J Biol Chem. 1993 Nov 5;268(31):23422-6.
[3]. Mori T, et al. Narcolepsy-like sleep disturbance in orexin knockout mice are normalized by the 5-HT1A receptor agonist 8-OH-DPAT. Psychopharmacology (Berl). 2016 Jun;233(12):2343-53.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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