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ApigeninMCE 国际站:Apigenin
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-N1201
CAS:520-36-5
中文名称:芹菜素
Synonyms:芹菜素; 4',5,7-Trihydroxyflavone; Apigenol; C.I. Natural Yellow 1
纯度:99.22%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:Apigenin (4',5,7-Trihydroxyflavone) 是一种竞争性 CYP2C9 抑制剂,Ki 为 2 μM。
体外:Apigenin (4',5,7-Trihydroxyflavone) 抑制细胞色素 P450 2C9 (CYP2C9),在 CYP2C9 RECO 系统 (一种含有重组人 CYP2C9、P450 的纯化重组酶系统) 中,Ki 为 2 μM还原酶、细胞色素 b5 和脂质体)[1]。Apigenin 抑制细胞增殖。20、40、80 μM的 Apigenin 7d生长抑制率 (IR) 分别为38%、71%、99%。暴露于 Apigenin 24 或 48 小时后,SGC-7901 细胞的克隆形成以剂量和时间依赖性方式受到抑制。Apigenin 处理 24 和 48 h 后 80 μM 的克隆效率分别为 9.8% 和 5%,而对照组为 40.4% 和 43.4%[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:Apigenin (4',5,7-Trihydroxyflavone) 是一种天然类黄酮,具有广泛的生物学特性,包括抗氧化、抗炎、抗癌和神经保护作用。Apigenin (125 mg/kg 和 250 mg/kg) 减轻 Adriamycin (ADR) (24 mg/kg) 诱导的心肌损伤。Apigenin 抑制血清天冬氨酸氨基转移酶 (AST) 的释放。Apigenin 减少血清乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放。Apigenin 降低血清肌酸激酶 (CK) 含量[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物实验:小鼠[3] 60 只健康昆明小鼠(26±2 g)随机分为两组:对照组(n=15)和 ADR 组(n=45)。ADR 组又分为三个亚组:仅使用 ADR 而不使用芹菜素(ADR,n=15)、低剂量芹菜素(125 mg/kg/天,n=15)和高剂量芹菜素(250 mg/kg/天,n=15)。所有芹菜素治疗组均每天通过胃管饲法治疗,剂量为 125 或 250 mg/kg/天,共 17 天。ADR(3 mg/kg/天)以 48 小时的间隔给动物腹膜内注射(共注射 8 次,累积剂量为 24 mg/kg)。对照组小鼠注射 0.9% 无菌生理盐水。第一次治疗后第 17 天处死小鼠,采集血液样本。一部分心脏用 2.5% 戊二醛固定剂固定,用于电子显微镜分析,其余心脏储存在 -80°C 下用于蛋白质印迹分析。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
细胞实验:通过 MTT 测定确定芹菜素对细胞活力的影响。用 0.2% EDTA 收获接近汇合的人类胃癌 SGC-7901 细胞培养物,并以 2.5×103/孔的密度接种于 96 孔微量滴定板中。孵育过夜以使细胞附着后,用含有不同浓度(0、20、40 和 80 μM)芹菜素的新鲜培养基替换培养基。对照孔接受 DMSO(0.2%)。每个浓度的芹菜素在四个孔中重复。孵育 24 小时后,用微量滴定板读数器在 570 nm 的波长下测定一个板。测定前,向每个孔中加入 MTT(PBS 中 5 mg/mL)并孵育 4 小时,然后通过抽吸从孔中去除 MTT 溶液。小心除去培养基后,每孔加入0.1 mL DMSO,振摇15 min,将7 d的数据输入计算机,绘制生长曲线,计算生长抑制率(IR)[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性,仅供参考。
IC50 & Target:CYP2
热销产品:Galunisertib | Calcipotriol | Daratumumab | SH-42 | Gefitinib | Pazopanib | Banoxantrone (dihydrochloride) | Curcumin | Zanubrutinib | Ipilimumab
Trending products:Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. Si D, et al. Mechanism of CYP2C9 inhibition by flavones and flavonols. Drug Metab Dispos. 2009 Mar;37(3):629-34.
[2]. Wu K, et al. Inhibitory effects of apigenin on the growth of gastric carcinoma SGC-7901 cells. World J Gastroenterol. 2005 Aug 7;11(29):4461-4.
[3]. Yu W, et al. Apigenin Attenuates Adriamycin-Induced Cardiomyocyte Apoptosis via the PI3K/AKT/mTOR Pathway. Evid Based Complement Alternat Med. 2017;2017:2590676.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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