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MCE 国际站：ABT-737

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-50907

CAS：852808-04-9

纯度：99.96%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：ABT-737 是一种 BH3 模拟物，是一种有效的 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂，EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬，并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力^[1][2][3] 。

体外：ABT-737 与 BCL-2、BCL-XL 和 BCL-W 结合，与其他抗凋亡 BCL-2 家族成员（包括 MCL-1 和 BFL-1）具有高亲和力（Kii>460 nM）。ABT-737 与 BCL-XL 和 BCL-2 的 BH3 结合槽结合[1]。ABT-737（100 nM；1-72 小时）诱导细胞凋亡并与 HL-60 细胞中的化疗产生协同作用[1]。ABT-737（5、7.5、10 μM；72 小时）导致约 80% 的 HCT116 细胞死亡。BAX 敲除变体对 ABT-737 完全具有抗性[1]。ABT-737 对细胞周期分布没有影响。 ABT-737 破坏 BCL-2/BAX 异二聚化并诱导 HL-60 白血病细胞中的 BAX 构象变化[1]。ABT-737 诱导敏感细胞中 BAX/BAK 依赖性最大耗氧率受损。MCF10A 细胞中稳定的 BCL-2 过表达诱导 ABT-737 敏感的死亡状态。ABT-737 诱导 B 细胞淋巴瘤细胞中剂量依赖性最大耗氧率受损[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：ABT-737（20、30 mg/kg/天；腹腔注射；持续 21 天）在 20 和 30 mg/kg 剂量水平下分别抑制了 4 至 6 周龄 CB.17 Scid 小鼠（携带人类白血病 KG-1 细胞）的白血病负担 48% 和 53%[1]。ABT-737 显著延长了这种侵袭性白血病模型中小鼠的存活时间[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：对于腹膜内 (ip) 给药，将 1 g/mL ABT-737 的 DMSO 储备溶液添加到 30% 丙二醇、5% Tween 80、65% D5W（水中 5% 葡萄糖）的混合物中（pH 值 4-5；DMSO 的最终浓度 ≤ 1%）。注射了FD/ΔRaf-1:ER细胞的小鼠从注射细胞后第1天开始，每天用ABT-737（20和30mg/kg/只小鼠，腹腔注射，共21天，每组n=9-10只小鼠）或载体治疗，或不予治疗（对照）；注射了人KG-1细胞的小鼠从注射细胞后第18天开始用30mg/kg ABT-737治疗。对于FD/ΔRaf-1:ER-luc细胞的无创成像，将麻醉小鼠注射150mg/kg D-荧光素，并放置在体内成像系统中进行成像，总成像时间为2分钟。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将细胞用 ABT-737、ABT-263 或载体 (DMSO) 在 XF24 检测培养基 (6×104 MCF10A 细胞，见下文培养基成分) 或 RPMI 1640 培养基 (1×106 B 细胞淋巴瘤细胞) 中处理 4 小时，然后通过 Annexin-V 结合/PI 排斥或亚二倍体核测定分析细胞凋亡。FACS 分析在 Becton Dickinson FACScan 或 FACScalibur 仪器上进行。数据分析使用 CellQuest 软件进行。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：为了确定 GST-BCL-2 家族蛋白与 BIM 的 FITC 结合 BH3 结构域 (FITC-Ahx-DMRPEIWIAQELRRIGDEFNAYYAR) 的结合亲和力，FPA 如下进行。简而言之，将 100 nM 的 GST-BCL-2 家族融合蛋白与 PBS 中连续稀释的 ABT-737 一起孵育 2 分钟。然后，添加 20 nM 的 FITC-BIM BH3 肽 (FITC-Ahx-DMRPEIWIAQELRRIGDEFNAYYAR)。10 分钟后，使用 Analyst TM AD 检测系统在 96 孔黑色板中测量荧光偏振。使用 GraphPad Prism 软件确定 IC50。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Bcl-2 30.3 nM (EC50) Bcl-xL 78.7 nM (EC50) Bcl-W 197.8 nM (EC50) Bcl-B 1820 nM (EC50) Bfl-1 >10 μM (EC50) Mcl-1 >10 μM (EC50)

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参考文献：

[1]. Ahamed Saleem, et al. Effect of dual inhibition of apoptosis and autophagy in prostate cancer. Prostate. 2012 Sep 1;72(12):1374-81.

[2]. Clerc P, et al. Polster BM.Rapid Detection of an ABT-737-Sensitive Primed for Death State in Cells Using Microplate-Based Respirometry.PLoS One. 2012;7(8):e42487. Epub 2012 Aug 3.

[3]. Konopleva M, et al. Mechanisms of apoptosis sensitivity and resistance to the BH3 mimetic ABT-737 in acute myeloid leukemia. Cancer Cell. 2006 Nov;10(5):375-88.

品牌介绍：

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。