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MCE 国际站：KP-457

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-110397

CAS：1365803-52-6

纯度：99.18%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：KP-457是一种选择性的解聚素-金属蛋白酶 17 (ADAM17) 抑制剂，对其选择性是比对 ADAM10 和其他 MMP 高，IC50 值分别为 11.1 nM (ADAM17)，748 nM (ADAM10)，717 nM (MMP2)，9760 nM (MMP3)，2200 nM (MMP8)，5410 nM (MMP9)，930 nM (MMP13)，2140 nM (MMP14) 和 7100 nM (MMP17)。

体外：KP-457 是一种选择性金属蛋白酶 17 (ADAM17) 抑制剂，对 ADAM17 的选择性高于对其他 MMP 和 ADAM10 的选择性，IC50 分别为 11.1 nM (ADAM17)、748 nM (ADAM10)、717 nM (MMP2)、9760 nM (MMP3))、2200 nM (MMP8)、5410 nM (MMP9)、930 nM (MMP13)、2140 nM (MMP14) 和 7100 nM (MMP17)。KP-457 阻断 ADAM17 催化结构域的 Zn2+ 螯合。KP-457 (15 μM) 在 iPSC 衍生的血小板上保留 GPIbα 的表达[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：在使用血小板输注后免疫缺陷小鼠的血栓形成模型中，使用 KP-457 生成的诱导多能干细胞 (iPSC) 血小板具有良好的止血功能[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：简而言之，在 20 ng/mL 血管内皮生长因子存在下，将来自 C3H10T1/2 饲养细胞上的 iPS-sacs 的 3 × 104 个造血祖细胞 (HPC) 在培养第 14 天转移到分化培养基中的 C3H10T1/2 饲养细胞上，该培养基补充了 50 ng/mL 干细胞因子、100 ng/mL 血小板生成素、25 U/mL 肝素钠和 KP-457，温度为 24°C 或 37°C。培养基每 3 天更换一次，并在第 22-24 天收集和分析非粘附细胞[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：ADAM17 11.1 nM (IC50) ADAM10 748 nM (IC50) MMP2 717 nM (IC50) MMP13 930 nM (IC50) MMP14 2140 nM (IC50) MMP8 2200 nM (IC50) MMP9 5410 nM (IC50) MMP17 7100 nM (IC50) MMP3 9760 nM (IC50)

热销产品：GNE-987  | L-DOPA  | Adenine  | Niraparib (tosylate)  | Rosuvastatin (Calcium)  | Caerulomycin A  | Fagomine  | Palmitic acid-13C16  | Canakinumab  | BODIPY 576/589

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Hirata S, et al. Selective Inhibition of ADAM17 Efficiently Mediates Glycoprotein Ibα Retention During Ex Vivo Generation of Human Induced Pluripotent Stem Cell-Derived Platelets. Stem Cells Transl Med. 2017 Mar;6(3):720-730.

品牌介绍：

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。