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MCE 国际站：Celecoxib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14398

CAS：169590-42-5

中文名称：塞来昔布

Synonyms：塞来昔布; SC 58635

纯度：99.89%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Celecoxib 是一种选择性的 COX-2 抑制剂，IC50 为 40 nM。

生物活性：Celecoxib 是一种选择性非甾体类抗炎药 (NSAID)，是一种选择性 COX-2 抑制剂，IC₅₀ 为 40 nM。 

体外：选择性环氧合酶-2 (COX-2) 抑制剂塞来昔布 (10-75 μM) 以剂量依赖性方式抑制 NPC 细胞系的增殖。塞来昔布 (25 和 50 μM) 诱导 NPC 细胞系在 G0/G1 检查点发生细胞凋亡和细胞周期停滞，这与 STAT3 磷酸化显著降低有关。暴露于塞来昔布 (25 和 50 μM)[2] 后，STAT3 下游基因（即 Survivin、Mcl-1、Bcl-2 和 Cyclin D1）显著下调。使用塞来昔布靶向 YAP/TAZ 转录靶标环氧合酶 2 (COX-2) 可抑制 NF2 突变细胞的细胞增殖和肿瘤形成[6]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：塞来昔布具有强效的口服抗炎活性。塞来昔布在角叉菜胶水肿试验中减轻急性炎症，ED50 为 7.1 mg/kg，在佐剂性关节炎模型中减轻慢性炎症，ED50 为 0.37 mg/kg/天。此外，塞来昔布在 Hargreaves 痛觉过敏模型中也表现出镇痛活性，ED50 为 34.5 mg/kg。塞来昔布的效力相当于标准的非甾体抗炎药 (NSAID)，但在剂量高达 200 mg/kg 时，对大鼠没有急性胃肠道毒性。此外，在 10 天内剂量高达 600 mg/kg/天时，对大鼠没有慢性胃肠道毒性[1]。在喂食高脂饮食（肥胖）并用塞来昔布治疗的 KpB 小鼠中，与对照动物相比，肿瘤重量减少了 66%。低脂饮食喂养（非肥胖）的KpB小鼠，经塞来昔布治疗后肿瘤重量减少46%[3]。大鼠模型口服塞来昔布（20mg/kg）和/或肌肉注射法舒地尔（10mg/kg），持续2周。结果表明，塞来昔布和法舒地尔联合使用可显著降低脊髓损伤大鼠病灶周围COX-2和Rho激酶II的表达，改善损伤脊髓的病理形态，促进运动功能的恢复[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠[3] 每周通过触诊监测 KpB 小鼠的肿瘤生长情况。在 HFD（肥胖组）和 LFD（非肥胖组）的小鼠中（每组 15 只小鼠）触诊到 1 厘米肿瘤后开始塞来昔布和安慰剂治疗。塞来昔布溶于 DMSO 中，浓度为 5 mg/mL，在 0.5% 甲基纤维素和 0.025% Tween 80 中进一步稀释 10 倍，每天以 5 mg/kg 体重的剂量注射（IP），持续 4 周。每周通过触诊测量一次肿瘤大小。使用以下公式计算肿瘤体积：体积（mm3）=a×b2/2，其中是最大直径，b 是最小直径。在整个研究过程中，每周对动物进行称重。处死小鼠后，对其称重并采集血样。卵巢肿瘤一半速冻后-80℃保存，另一半用10%中性缓冲福尔马林固定、石蜡包埋。另取小鼠心、肺、肾，用福尔马林固定，大体检查有无可疑病变后再进行石蜡包埋。大鼠[4] 成年清洁级雌性Sprague-Dawley大鼠40只，3月龄，体重280～330g。40只大鼠随机分为假手术组、模型组、塞来昔布组、法舒地尔组和联合组，每组8只。塞来昔布组大鼠灌胃塞来昔布混悬液(20mg/kg)，将塞来昔布制成含0.5%羧甲基纤维素钠的塞来昔布混悬液胶囊。法舒地尔组大鼠背部肌肉注射盐酸法舒地尔注射液（10 mg/kg）；联合组大鼠同时注射塞来昔布（20 mg/kg）和盐酸法舒地尔（10 mg/kg）混悬液。法舒地尔和塞来昔布的剂量以成人剂量为准，并在预研究中进行了调整。给药每日一次，共2周。随后所有大鼠继续正常治疗2周，然后处死进行组织学检查或蛋白质印迹分析。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：使用 MTT 测定法评估塞来昔布对 NPC 细胞的抗增殖作用。将细胞接种到 96 孔板中并使其附着 24 小时。然后用溶解在 DMSO（最终浓度 ≤ 0.1%）中的浓度逐渐增加的塞来昔布（0、5、10、25、50 或 75 μM）处理细胞并孵育长达 48 小时。孵育后，向每个孔中加入 20 μL MTT 染料（5 mg/mL），并在 37°C 下孵育细胞 4 小时。去除上清液后，将晶体溶解在 DMSO 中并在 490 nm 处测量吸光度。生长抑制百分比计算为（OD对照−OD药物）/OD对照×100%。使用 SPSS 15.0 软件，通过概率回归计算半数最大抑制浓度 (IC50) 值和 95% 置信区间。实验重复三次，至少重复三次[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：COX-2 40 nM (IC50) COX-1 15 μM (IC50)

热销产品：Corticosterone  | Venetoclax  | Semaglutide  | Nigericin (sodium salt)  | ATP  | Eribulin  | Atezolizumab  | Cefiderocol  | Dexamethasone  | Trabectedin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Penning TD, et al. Synthesis and biological evaluation of the 1,5-diarylpyrazole class of cyclooxygenase-2 inhibitors: identification of 4-[5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]benze nesulfonamide (SC-58635, celecoxib). J Med Chem. 1997

[2]. Liu DB, et al. Celecoxib induces apoptosis and cell-cycle arrest in nasopharyngeal carcinoma cell lines via inhibition of STAT3 phosphorylation. Acta Pharmacol Sin. 2012 May;33(5):682-90.

[3]. Suri A, et al. The effect of celecoxib on tumor growth in ovarian cancer cells and a genetically engineered mouse model of serous ovarian cancer. Oncotarget. 2016 Apr 8.

[4]. Hou XL, et al. Combination of fasudil and celecoxib promotes the recovery of injured spinal cord in rats better than celecoxib or fasudil alone. Neural Regen Res. 2015 Nov;10(11):1836-40.

[5]. Liu C, et al. Celecoxib alleviates nonalcoholic fatty liver disease by restoring autophagic flux. Sci Rep. 2018 Mar 7;8(1):4108.

[6]. Pobbati AV, et al. A combat with the YAP/TAZ-TEAD oncoproteins for cancer therapy. Theranostics. 2020 Feb 18;10(8):3622-3635.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。