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MCE 国际站：SAICAR

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-126585

CAS：3031-95-6

纯度：99.36%

存储条件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：SAICAR 是嘌呤核苷酸从头合成的中间体，以同工酶选择性性方式激活 PKM2，EC50 为 0.3 mM。SAICAR 刺激 PKM2 并促进癌细胞在葡萄糖限制条件下的存活。

生物活性：SAICAR 是从头 嘌呤核苷酸生物合成的中间体，以同工酶选择性方式激活丙酮酸激酶亚型 M2 (PKM2)，EC₅₀ 为 0.3 毫米。 SAICAR 刺激 PKM2 并促进癌细胞在葡萄糖受限条件下存活^[1][2]。

体外： SAICAR 积累诱导 PKM2 的核定位。 PKM2-SAICAR 磷酸化并激活 Erk1/2，后者又通过磷酸化使 PKM2 对 SAICAR 结合敏感。此外，PKM2-SAICAR 是诱导持续的 Erk1/2 激活和有丝分裂原诱导的细胞增殖所必需的。 SAICAR-PKM2 相互作用对于诱导 H3 T11 和 Erk1/2 磷酸化是必要且充分的^[2]。葡萄糖饥饿时，细胞 SAICAR 浓度以振荡方式增加并刺激癌症中的 PKM2 活性细胞。 SAICAR-PKM2 相互作用还可以促进癌细胞在葡萄糖限制条件下的存活。在葡萄糖限制条件下，具有较高 SAICAR 浓度的细胞（adsl-kd 细胞或过表达 PAICS 的细胞）存活得更好，而 paics-kd 细胞比对照-kd 细胞更早死亡。 SAICAR 在葡萄糖限制条件下促进癌细胞存活^[3]。

IC50 & Target：Human Endogenous Metabolite

热销产品：Aducanumab  | 2-Aminoethyl diphenylborinate  | 4-Hydroperoxy cyclophosphamide  | Lapatinib  | ISO-1  | Metronidazole  | Dihydroartemisinin  | Artesunate  | Succinyl phosphonate (trisodium salt)  | SAFit2

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参考文献：[1]. Keller KE, et al. SAICAR stimulates pyruvate kinase isoform M2 and promotes cancer cell survival in glucose-limited conditions. Science. 2012 Nov 23;338(6110):1069-72.[2]. Keller KE, et al. SAICAR induces protein kinase activity of PKM2 that is necessary for sustained proliferative signaling of cancer cells. Mol Cell. 2014 Mar 6;53(5):700-9.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。