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MCE 国际站：PD98059

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12028

CAS：167869-21-8

纯度：99.96%

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，1 年；-20°C，6 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂，IC50 为 5 μM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 μM) 和 MEK2 (IC50 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy)。

生物活性：PD98059 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂，IC₅₀ 为 5 μM。 PD98059 与非活性形式的 MEK 结合，从而阻止 MEK1 的激活（IC₅₀ 为 2-7 μM) 和 MEK2（IC₅₀ 为 50 μM）通过上游激酶。 PD98059 是一种 ERK1/2 信号转导抑制剂。 PD98059 是芳烃受体 (AHR) 的配体，可抑制 TCDD 结合（IC₅₀ 为 4 μM）和 AHR 转化（IC₅₀ 为 1 μM）。 PD98059 还抑制自噬^[1][2][3]。

体外：PD98059 (20 μM；24 小时) 导致 OCI-AML-3 细胞 G1 期细胞周期停滞[4]。 PD98059 (10 μM；22 小时) 导致浓度依赖性ERK1 和 ERK2 双磷酸化形式的减少[1]。PD98059 既可防止 ERK 激活，又可阻断 TDP-43 和 HuR 阳性 SGs 的形成[7]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：PD98059 (10 mg/kg；腹腔注射；在酵母聚糖后 1 和 6 小时) 显著降低注射酵母聚糖的小鼠中的 p-ERK1/2 水平[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：MEK1 2-7 μM (IC50) MEK2 50 μM (IC50) ERK1 ERK2 Autophagy

热销产品：Propyl pyrazole triol  | Tomatine  | CV-6209  | CA-170  | Fluzoparib  | CC-90002  | 1,3-Diphenylisobenzofuran  | SF1670  | Ristocetin  | Ginsenoside Rb1

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参考文献：[1]. Reiners JJ Jr, et al. PD98059 is an equipotent antagonist of the aryl hydrocarbon receptor and inhibitor of mitogen-activated protein kinase kinase. Mol Pharmacol. 1998 Mar;53(3):438-45.[2]. Alessi DR, et al. PD 098059 is a specific inhibitor of the activation of mitogen-activated protein kinase kinase in vitro and in vivo. J Biol Chem, 1995, 270(46), 27489-27494.[3]. Di Paola R, et al. PD98059, a specific MAP kinase inhibitor, attenuates multiple organ dysfunction syndrome/failure (MODS) induced by zymosan in mice. Pharmacol Res. 2010 Feb;61(2):175-87.[4]. Kojima K, et al. Mitogen-activated protein kinase kinase inhibition enhances nuclear proapoptotic function of p53 in acute myelogenous leukemia cells. Cancer Res. 2007 Apr 1;67(7):3210-9.[5]. Kim KY, et al. Inhibition of Autophagy Promotes Salinomycin-Induced Apoptosis via Reactive Oxygen Species-Mediated PI3K/AKT/mTOR and ERK/p38 MAPK-Dependent Signaling in Human Prostate Cancer Cells. Int J Mol Sci. 2017 May 18;18(5). pii: E1088.[6]. Jia Luo, et al. DUSP5 (dual-specificity protein phosphatase 5) suppresses BCG-induced autophagy via ERK 1/2 signaling pathway.[7]. Sarah J Parker, et al. Inhibition of TDP-43 accumulation by bis(thiosemicarbazonato)-copper complexes. PLoS One. 2012;7(8):e42277.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。