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MCE 国际站：Decitabine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-A0004

CAS：2353-33-5

中文名称：地西他滨；地西他宾；2'-脱氧-5-氮杂胞啶；2'-脱氧-5-氮杂胞啶

Synonyms：地西他滨; 5-Aza-2'-deoxycytidine; 5-AZA-CdR; NSC 127716

纯度：99.97%

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，1 年；-20°C，6 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物 (deoxycytidine analogue antimetabolite) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中，从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗癌活性。

生物活性：Decitabine (NSC 127716) 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物 和DNA 甲基转移酶 抑制剂。 Decitabine 代替胞嘧啶掺入 DNA 中可以将 DNA 甲基转移酶 共价捕获到 DNA 上，从而导致酶的不可逆抑制。 Decitabine 诱导细胞 G2/M 停滞和细胞凋亡。地西他滨具有强大的抗癌活性^[1][2]。 体外地西他滨处理在暴露于地西他滨 96 小时后显着抑制 SNU719、NCC24 和 KATOIII 的细胞生长。 Decitabine 在 EBVaGC 中诱导 G2/M 停滞和细胞凋亡，抑制侵袭能力，并上调 EBVaGC 的 E-cadherin 表达^[1]。 仅高浓度 (10 μM) Decitabine (0.1 -1 μM；24-72 小时）导致 G2 期停滞，伴随着 G1 期细胞减少^[3]。地西他滨上调 DCTPP1 和 dUTPase 表达在 HeLa 细胞中^[4]。 体内地西他滨 (1.0 mg/kg, po) 联合四氢尿苷 (THU ) 在雌性 CD-1 小鼠中引起严重毒性，并导致与地西他滨血浆水平相关的地西他滨毒性敏感性增加^[5]。地西他滨（1.0 mg/kg；ip；每天一次，连续 5 天）导致在 C57BL/6 小鼠^[7] 中建立的 EL4 肿瘤消退。

体外：在暴露于 Decitabine 后 96 小时，Decitabine 处理显著抑制 SNU719、NCC24 和 KATOIII 的细胞生长。Decitabine 在 EBVaGC 中诱导 G2/M 停滞和细胞凋亡，抑制侵袭能力，并上调 EBVaGC 的 E-钙粘蛋白表达[1]。只有高浓度 (10 μM) Decitabine (0.1-1 μM；24-72 小时) 导致 G2 期停滞，伴随着 G1 期细胞减少[3]。 Decitabine 上调 DCTPP1 和 dUTPase 表达在 HeLa 细胞中[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Decitabine (1.0 mg/kg，po) 与四氢尿苷 (THU) 联合使用会导致雌性 CD-1 小鼠发生严重毒性，并导致与 Decitabine 血浆水平相关的对 Decitabine 毒性的敏感性增加[5]。 Decitabine (1.0 mg/kg；腹腔注射；每天一次，连续 5 天) 导致 C57BL/6 小鼠中建立的 EL4 肿瘤消退[7]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：DNMT1 DNMT3A DNMT3B

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参考文献：[1]. Nakamura M, et al. Decitabine inhibits tumor cell proliferation and up-regulates E-cadherin expression in Epstein-Barr virus-associated gastric cancer. J Med Virol. 2016 Jul 19.[2]. Hagemann S, et al. Azacytidine and decitabine induce gene-specific and non-random DNA demethylation in human cancer cell lines. PLoS One. 2011 Mar 7;6(3):e17388.[3]. Requena CE, et al. The nucleotidohydrolases DCTPP1 and dUTPase are involved in the cellular response to decitabine. Biochem J. 2016 Jun 20.[4]. Terse P, et al. Subchronic oral toxicity study of decitabine in combination with tetrahydrouridine in CD-1 mice. Int J Toxicol. 2014 Mar-Apr;33(2):75-85.[5]. Yu J, et al. DNA methyltransferase expression in triple-negative breast cancer predicts sensitivity to decitabine. J Clin Invest. 2018 Jun 1;128(6):2376-2388.[6]. Wang LX, et al. Low dose decitabine treatment induces CD80 expression in cancer cells and stimulates tumorspecific cytotoxic T lymphocyte responses. PLoS One. 2013 May 9;8(5):e62924.[7]. Parker WB. Enzymology of purine and pyrimidine antimetabolites used in the treatment of cancer. Chem Rev. 2009 Jul;109(7):2880-93.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。