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Necrostatin-1 | MCE

已有 361 次阅读 2025-4-25 17:52 |系统分类:博客资讯

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Necrostatin-1

MCE 国际站：Necrostatin-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15760

CAS：4311-88-0

Synonyms：Nec-1

纯度：99.89%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种有效的能透过血脑屏障的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂，在 Jurkat 细胞中的 EC50 为 490 nM。Necrostatin-1 抑制 RIP1 激酶 (EC50=182 nM) 。Necrostatin-1 (Nec-1) 也是一种 (IDO) 抑制剂。

生物活性：Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种有效的跨血脑屏障坏死性凋亡抑制剂，在 Jurkat 细胞中的 EC₅₀ 为 490 nM。 Necrostatin-1 抑制 RIP1 激酶 (EC₅₀=182 nM)。 Necrostatin-1 也是一种IDO 抑制剂^[1]。 IC50 和靶标：EC50：182 nM（RIP1 激酶）^[1] 体外： Necrostatin-1 (Nec-1) 有效抑制TNFα 诱导的 L929 细胞坏死性死亡，不需要外源性半胱天冬酶抑制剂^[1]。 Necrostatin-1 (Nec-1) 可防止放射造影剂 (RCM) 诱导的管周扩张毛细血管，表明 RIP1 激酶结构域在调节微血管血流动力学和造影剂诱导的 AKI (CIAKI) 的病理生理学方面具有与细胞死亡无关的新作用^[2]。 Necrostatin-1（ Nec-1) (30 μM) 通过抑制坏死细胞死亡来增加心肌祖细胞 (CMPC) 的存活率^[4]。 体内： Necrostatin-1 (Nec-1) 诱导肾小管扩张并影响 RCM 应用后肾小管周围毛细血管扩张的动力学。在 RCM 前 15 分钟单次腹膜内应用单剂量的 Necrostatin-1（1.65 mg/kg 体重，腹腔注射）后，观察期内可防止恢复到基线水平^[2]。

体外：Necrostatin-1 (Nec-1) 有效抑制 TNFα 诱导的 L929 细胞坏死性死亡，无需外源 caspase 抑制剂[1]。 Necrostatin-1 (Nec-1) 防止放射造影剂 (RCM) 诱导的管周毛细血管扩张，表明 RIP1 激酶结构域在调节微血管血流动力学和造影剂诱导的 AKI (CIAKI) 病理生理学中具有与细胞死亡无关的新作用[2]。 Necrostatin-1 (Nec-1) (30 μM) 通过抑制坏死细胞死亡来增加心肌祖细胞 (CMPC) 的存活率[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Necrostatin-1 (Nec-1) 诱导肾小管扩张并影响 RCM 应用后管周毛细血管扩张的动力学。在 RCM 前 15 分钟单次腹膜内应用单剂量的 Necrostatin-1 (1.65 mg/kg 体重，腹腔注射) 后，观察期内可防止恢复到基线水平[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：小鼠[2] 使用 8-10 周龄雄性 C57BL/6 小鼠（平均体重约 23 克）。小鼠经尾静脉接受 200 μL PBS 或放射性造影剂 (RCM) 静脉注射。在 RCM 注射前 15 分钟，腹膜内注射单剂量 Z-VAD-fmk（10 毫克/千克体重）或 Necrostatin-1（1.65 毫克/千克体重）。在 RCM 注射后 24 小时（再灌注后 48 小时）收获小鼠。从眼眶后出血中采集血液样本，并测定血清尿素和肌酐水平。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将C6（3×105 细胞/孔）和U87（1.5×105 细胞/孔）神经胶质瘤细胞接种于96孔板并培养24 h。对照组加入PBS，实验组加入紫草素至终浓度。在紫草素处理后于指定时间点采用MTT分析评估细胞活力。使用自动多孔分光光度计读取570 nm 处的吸光度值（A）。来自同一细胞系的两组神经胶质瘤细胞分别用较低或较高浓度的紫草素处理；另两组神经胶质瘤细胞用100 µM Necrostatin-1 或 40 µM z-VAD-fmk 处理 1 h，然后再与指定浓度的紫草素共孵育。此外，另两组胶质瘤细胞在相应时间点仅用100 µM Necrostatin-1或40 µM Z-VAD-fmk处理[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：EC50: 182 nM (RIP1 kinase)[1]

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参考文献：[1]. Degterev A, et al. Chemical inhibitor of nonapoptotic cell death with therapeutic potential for ischemic brain injury. Nat Chem Biol. 2005 Jul;1(2):112-9.[2]. Linkermann A, et al. The RIP1-kinase inhibitor necrostatin-1 prevents osmotic nephrosis and contrast-induced AKI in mice. J Am Soc Nephrol. 2013 Oct;24(10):1545-57.[3]. Huang C, et al. Shikonin kills glioma cells through necroptosis mediated by RIP-1. PLoS One. 2013 Jun 28;8(6):e66326.[4]. Feyen D, et al. Increasing short-term cardiomyocyte progenitor cell (CMPC) survival by necrostatin-1 did not further preserve cardiac function. Cardiovasc Res. 2013 Jul 1;99(1):83-91.[5]. Zhou K, et al. RIP1-RIP3-DRP1 pathway regulates NLRP3 inflammasome activation following subarachnoid hemorrhage. Exp Neurol. 2017 Sep;295:116-124.

品牌介绍:• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。