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ResiquimodMCE 国际站：Resiquimod
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-13740
CAS：144875-48-9
中文名称：瑞喹莫德；雷西莫特；雷西喹莫特
Synonyms：雷西莫特; R848; S28463
纯度：99.95%
存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：Resiquimod是一种Toll样受体7和8 (TLR7/TLR8) 的激动剂， 诱导细胞因子如TNF-α，IL-6和IFN-α的上调。
生物活性：Resiquimod 是一种 Toll 样受体 7 和 8 (TLR7/TLR8) 激动剂，可诱导 TNF-α、IL-6 和 IFN-α 等细胞因子的上调。 IC50 和靶标：TLR7/TLR8 体外： Resiquimod (R-848) 诱导半抗原和过敏原特异性循环 T 细胞，包括 TH2 效应子，产生 IFN- γ 甚至丧失产生 IL-4 的能力[2]。 Resiquimod (R848) 以剂量依赖性方式增强 PBL 增殖，并增加 BrdU 掺入试验中 BrdU 阳性细胞的数量。用 R848 处理的细胞表现出显着增加（3.5 倍）的荧光素酶（NF-κB 活性的报告分子）活性[3]。 体内： Resiquimod (R-848)（50 μg/只，im route）显着上调 IFN-α、IFN-β、IFN-γ 的表达, SPF鸡的IL-1β、IL-4、iNOS和MHC-II基因[1]。
体外：Resiquimod (R-848) 诱导半抗原和过敏原特异性循环 T 细胞 (包括 TH2 效应子) 产生 IFN-γ，甚至丧失产生 IL-4 的能力[2]。Resiquimod (R848) 以剂量依赖性方式增强 PBL 增殖，并增加 BrdU 掺入试验中 BrdU 阳性细胞的数量。用 R848 处理的细胞表现出显著增加 (3.5 倍) 的荧光素酶 (NF-κB 活性的报告分子) 活性[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内：Resiquimod 可用于动物建模，构建大小鼠细胞因子释放模型、免疫介导的心脏组织损伤模型。Resiquimod (R-848) (50 μg/只，肌肉注射途径) 显著上调在 SPF 鸡中 IFN-α、IFN-β、IFN-γ、IL-1β、IL-4、iNOS 和 MHC-II 基因的表达[1]。 Resiquimod 的药代动力学特性的特点是半衰期短，导致相关剂量下的 AUC 较低，同时 Cmax 较高[5]。
动物实验：将 40 只 2 周龄 SPF 鸡分配到以下四个实验组之一（n=10/组）：A 组：PBS 对照组；B 组：灭活 NDV 疫苗；C 组：由弱毒株制备的商用油佐剂灭活 NDV 疫苗；D 组：灭活 NDV 疫苗和 R-848（50 μg/只）的组合。疫苗或 PBS 通过肌肉注射途径注射到大腿肌肉中。免疫后 14 天（dpi）给予加强剂量。加强剂量后两周，实验 SPF 鸡用 NDV 强毒株（每只鸡 105 ELD50）进行肌肉注射。每天观察临床症状和死亡率，直至攻击后 14 天（dpc）。在攻毒后第 0、4、7 和 14 天从鸡身上采集泄殖腔拭子（n=6/组），并通过尿囊内途径接种到 10 日龄鸡胚（n=3 个鸡蛋/样本）中。接种后三天，使用 10% 鸡红细胞通过斑点血凝试验检查尿囊液中 NDV 的生长情况。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验：为抑制溶酶体酸化，将细胞与 10 µM CQ 孵育 1 小时，然后用 Resiquimod (R848) 处理。处理后，将 20 µL 5 mg/mL MTT 加入培养板。将培养板在 22°C 下孵育 4 小时，并向培养板中加入 200 µL 二甲基亚砜以溶解还原的甲臜。然后用微孔板读数仪在 490 nm 下读取培养板。为确定 Myd88 抑制对 R848 诱导的细胞增殖的影响，将 Myd88 抑制剂 Pepinh-MYD 和对照肽 Pepinh-Control 以 50 µM 的浓度加入 PBL，并将培养板在 22°C 下孵育 6 小时。孵育后，用 R848 处理细胞并按上述方法进行 MTT 测定。为了确定 NF-κB 失活对 R848 诱导的细胞增殖的影响，将 IκB-α 磷酸化的不可逆抑制剂 BAY-11-7082 以 1 µM 的浓度添加到细胞中，并将板在 22°C 下孵育 1 小时。孵育后，用 R848 处理细胞并像之前一样进行 MTT 测定。所有实验均进行三次。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
激酶实验：对于荧光素酶测定，FG-9307 细胞用萤火虫 NF-κB 特异性荧光素酶报告载体 pNFκB-Met-Luc2 转染。通过与 pSEAP2 对照载体共转染来监测转染效率，该载体组成性表达人类分泌增强型碱性磷酸酶 (SEAP)。然后用 Resiquimod (R848, 1 µg/mL)、CQ (10 µM)、CQ 加 R848 或 PBS 处理细胞，并在 22°C 下孵育 24 小时。然后分别使用荧光素酶测定试剂盒和 Great EscAPe™ SEAP 化学发光检测试剂盒分析转染子培养基的荧光素酶活性和 SEAP 活性。测定进行三次。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target：TLR7 TLR8
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参考文献：[1]. Sachan S, et al. Adjuvant potential of resiquimod with inactivated Newcastle disease vaccine and its mechanism of action in chicken. Vaccine. 2015 Aug 26;33(36):4526-32.[2]. Brugnolo F, et al. The novel synthetic immune response modifier R-848 (Resiquimod) shifts human allergen-specific CD4+ TH2 lymphocytes into IFN-gamma-producing cells. J Allergy Clin Immunol. 2003 Feb;111(2):380-8.[3]. Zhou ZX, et al. Immune effects of R848: evidences that suggest an essential role of TLR7/8-induced, Myd88- and NF-κB-dependent signaling in the antiviral immunity of Japanese flounder (Paralichthys olivaceus). Dev Comp Immunol. 2015 Mar;49(1):113-20.[4]. Maki Yokogawa, et al. Epicutaneous application of toll-like receptor 7 agonists leads to systemic autoimmunity in wild-type mice: a new model of systemic Lupus erythematosus. Arthritis Rheumatol. 2014 Mar;66(3):694-706. [5]. Manuel Keppler, et al. Imidazoquinolines with improved pharmacokinetic properties induce a high IFNα to TNFα ratio in vitro and in vivo. Front Immunol. 2023 Jun 20:14:1168252.
品牌介绍:• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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