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MK-2206MCE 国际站：MK-2206 dihydrochloride
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-10358
CAS：1032350-13-2
Synonyms：MK-2206 (2HCl
纯度：99.99%
存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种具有口服活性的，可透过血脑屏障的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬，具有抗癌活性。
生物活性：MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种具有口服活性的变构 AKT 抑制剂，IC50 分别为 5 nM、12 nM , AKT1、AKT2 和 AKT3 分别为 65 nM。 MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬[1][3]。 体外 MK-2206 二盐酸盐 (MK-2206 (2HCl))（0-10 μM；72 和 96 小时）抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE -1、CNE-2、HONE-1 和 SUNE-1 呈剂量和时间依赖性增殖[1]。 MK-2206 二盐酸盐（0-10 μM；24 和 48 小时）导致 CNE-2 中 G0/G1 期细胞百分比呈剂量依赖性增加，并伴随 S 期细胞数量减少和 HONE-1 细胞[3]。 MK-2206 dihydrochloride（0-10 μM；24 小时）以剂量依赖的方式减弱 PRAS40 和 S6 的磷酸化水平。 MK-2206 不影响 GSKα/β 和 AKT[3] 的磷酸化。 MK-2206 dihydrochloride（0-10 μM；24 小时）剂量依赖性地增加 CNE-2 细胞中 LC3-II 的出现。微管相关蛋白 1 LC3 是一种必需的自噬蛋白[3]。 体内：两种 MK-2206 二盐酸盐 (MK-2206 (2HCl)) 剂量（口服强饲法；480 mg/kg 每周一次和 240 mg/kg 三次周；持续 2 周）可以抑制人 CNE-2 异种移植物在裸鼠体内的生长。在小鼠中未观察到其他明显毒性[3]。 MK-2206 二盐酸盐（口服；120 mg/kg；隔天；持续 3 周）显着抑制 3-5 周龄无胸腺裸鼠 GEO 结肠癌细胞的肿瘤生长[4]。
体外：MK-2206 dihydrochloride (0-10 μM；72 和 96 小时) 以剂量和时间依赖性方式抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE-1、CNE-2、HONE-1 和 SUNE-1 增值[1]。 MK-2206 dihydrochloride (0-10 μM；24 和 48 小时) 导致 CNE-2 和 HONE-1 细胞中 G0/G1 期细胞百分比呈剂量依赖性增加，并伴随 S 期细胞数量减少[2]。 MK-2206 dihydrochloride (0-10 μM；24 小时) 以剂量依赖的方式减弱 PRAS40 和 S6 的磷酸化水平，不影响 GSKα/β 和 AKT 的磷酸化[2]。 MK-2206 dihydrochloride (0-10 μM；24 小时) 剂量依赖性地增加 CNE-2 细胞中 LC3-II 的出现。微管相关蛋白 1 LC3 是一种必需的自噬蛋白[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内：MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) (口服灌胃；480 mg/kg 每周一次和 240 mg/kg 每周三次；持续 2 周) 均可抑制人 CNE-2 异种移植物的雄性 BALB/c 裸鼠。在小鼠中未观察到其他明显毒性[3]。 MK-2206 dihydrochloride (口服灌胃；120 mg/kg；隔天；持续 3 周) 显著抑制 3-5 周龄无胸腺裸鼠 GEO 结肠癌细胞的肿瘤生长[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target：Akt1 8 nM (IC50) Akt2 12 nM (IC50) Akt3 65 nM (IC50)
热销产品：Deoxycorticosterone | Fluorescein (sodium) | L-Ornithine (hydrochloride) | Enalapril (maleate) | Lysostaphin
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献：[1]. Zhao YY, et al. Effects of an oral allosteric AKT inhibitor (MK-2206) on human nasopharyngeal cancer in vitro and in vivo. Drug Des Devel Ther. 2014 Oct 10;8:1827-37.[2]. Agarwal E, et al. Akt inhibitor MK-2206 promotes anti-tumor activity and cell death by modulation of AIF and Ezrin in colorectal cancer. BMC Cancer. 2014 Mar 1;14:145.[3]. Li Yan, et al. Abstract #DDT01-1: MK-2206: A potent oral allosteric AKT inhibitor. 2009.
品牌介绍:• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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