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MCE 国际站：2’3’-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) (disodium salt)

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12885A

CAS：1638750-95-4

Synonyms：ADU-S100 disodium salt; MIW815 disodium salt; ML RR-S2 CDA disodium salt

纯度：99.91%

存储条件：-20°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：2’3’-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) disodium salt (ADU-S100 disodium salt) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)，具有有效的抗肿瘤和免疫活性。

生物活性：ADU-S100 disodium salt (MIW815 disodium salt) 是干扰素基因刺激物 (STING) 的激活剂。 IC50 和靶标：STING^[1] 体外： ADU-S100 在 THP-1 人单核细胞中显示 I 型 IFN 产量高于 CDA。相比之下，二硫代、混合连接的环状二核苷酸 (CDN) 衍生物（ML RR-CDA、ML RR-S2 CDG 和 ML RR-S2 cGAMP）有效激活所有五个 hSTING 等位基因，包括难治性 hSTING^{REF< /sup> 和 hSTINGQ 等位基因。与内源性 ML cGAMP 和 TLR3 激动剂 poly I:C 相比，ADU-S100 在摩尔当量基础上诱导 IFN-β 和促炎细胞因子 TNF-α、IL-6 和 MCP-1 的最高表达。还发现 ADU-S100 可诱导 STING 聚集并诱导小鼠骨髓巨噬细胞 (BMM) 中 TBK1 和 IRF3 的磷酸化。与 ML cGAMP[1] 相比，ADU-S100 诱导明显更高水平的 IFN-α。 体内：ADU-S100 显示出比内源性 ML cGAMP 更高的抗肿瘤控制。 ADU-S100 化合物的剂量反应在 B16 荷瘤小鼠中进行，确定了最佳的抗肿瘤剂量水平，该剂量水平也引发了最大的肿瘤抗原特异性 CD8+ T 细胞反应，并改善了长期足月生存率达到 50%[1]。}

体外：2'3'-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) 在 THP-1 人单核细胞中表现出比 CDA 更强的 I 型 IFN 产生。相反，二硫代混合键环状二核苷酸 (CDN) 衍生物 (ML RR-CDA、ML RR-S2 CDG 和 ML RR-S2 cGAMP) 可有效激活所有五个 hSTING 等位基因，包括难治性 hSTINGREF 和 hSTINGQ 等位基因。与内源性 ML cGAMP 和 TLR3 激动剂 poly I:C 相比，2'3'-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) 在摩尔当量基础上诱导 IFN-β 和促炎细胞因子 TNF-α、IL-6 和 MCP-1 的最高表达。还发现 2'3'-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) 可诱导小鼠骨髓巨噬细胞 (BMM) 中 STING 的聚集并诱导 TBK1 和 IRF3 的磷酸化。与 ML cGAMP[1] 相比，2'3'-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) 诱导的 IFN-α 水平明显更高。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：2'3'-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) 显示出比内源性 ML cGAMP 更高的抗肿瘤控制效果。在 B16 荷瘤小鼠中对 2'3'-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) 化合物进行了剂量反应试验，确定了最佳抗肿瘤剂量水平，该剂量水平还可引发最大肿瘤抗原特异性 CD8+ T 细胞反应，并将长期生存率提高至 50%[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[1] WT C57BL/6 小鼠左侧腹部接种 5×104 B16.F10 细胞（n=8）。当肿瘤体积为 100 mm3 时，小鼠接受三次 IT 剂量的 ML RR-S2 CDG（25 μg）、ADU-S100（50 μg）或 HBSS 作为对照。WT C57BL/6 小鼠左侧腹部接种 5×104 B16.F10 细胞（n=5）。当肿瘤体积为 100 mm3 时，小鼠接受三次 IT 剂量的 ADU-S100（5、25、50 或 100 μg）或 HBSS 作为对照。WT C57BL/6 小鼠左侧腹部接种 5×104 B16.F10 细胞（n=8）。当肿瘤体积为 100 mm3 时，他们接受三次 IT 剂量的 100 μg ADU-S100 或 HBSS 作为对照。治疗在第 13、17 和 20 天进行，每周进行两次肿瘤测量。结果以 Log-rank (Mantel-Cox) 检验 (A 和 C)[1] 的存活率显示。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将冷冻保存的 hPBMC 解冻，将 1×106 个细胞/孔接种到 96 孔板中的 RPMI 培养基中，培养基中补充有 10% FBS、1% 非必需氨基酸、1% 青霉素/链霉素、L-谷氨酰胺、10 mM HEPES 缓冲液、1 mM 丙酮酸钠、0.055 mM β-ME，温度为 37°C，CO2 含量为 5%。用 10 μM ADU-S100 或 ML cGAMP 刺激细胞 6 小时，然后收集上清液。将上清液按 1:2 稀释，并使用流式细胞仪微珠阵列 (CBA) Human Flex Set 测定 IFN-α 蛋白。使用 FACSVerse 流式细胞仪收集数据，并使用 FCAP 阵列软件 [1] 进行分析。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：STING[1]

热销产品：Y15  | Trimetazidine  | MeTC7  | Secoisolariciresinol diglucoside  | Lidocaine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Corrales L, et al. Direct Activation of STING in the Tumor Microenvironment Leads to Potent and Systemic Tumor Regression and Immunity. Cell Rep. 2015 May 19;11(7):1018-30.

品牌介绍:&bull;   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；&bull;   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；&bull;   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；&bull;   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；&bull;   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；&bull;   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；&bull;   产品的生物活性多经各国客户实验验证；&bull;   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；&bull;   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；&bull;   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。