Eflornithine | 依氟乌氨酸

MCE 国际站：Eflornithine

中文名：依氟乌氨酸

CAS：70052-12-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：依氟鸟氨酸是 鸟氨酸脱羧酶 的特异性不可逆抑制剂。依氟鸟氨酸是一种用于治疗非洲锥虫病和女性面部毛发过度生长的药物。  

体内：依氟鸟氨酸是过去 50 年来唯一注册用于治疗非洲人类锥虫病的新分子。主要用作美拉胂醇难治性布氏锥虫冈比亚锥虫病例的备用药物^[1]。对于面部毛发过多、多余的受试者，依氟鸟氨酸 15% 乳膏在减少毛发生长方面优于安慰剂。经过 24 周的治疗后，58% 的依氟鸟氨酸受试者和 34% 的安慰剂受试者的面部多毛症至少有一些改善^[2]。当将依氟鸟氨酸乳膏涂抹到用微针预处理过的小鼠皮肤区域时，依氟鸟氨酸的毛发生长抑制活性显着增强^[3]。用依氟鸟氨酸治疗缩窄性高血压大鼠可使 KCI 和去甲肾上腺素的收缩强度恢复正常，并通过 14 天的高血压治疗乙酰胆碱^[4]。

动物体内实验:小鼠：然后使用抹刀用 13.9% 盐酸依氟鸟氨酸乳膏（每次治疗每只小鼠约 50 毫克）治疗脱毛的皮肤区域，每天 2 次，间隔至少 8 小时，最长持续时间 36天[3]。

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研究领域：Anti-infection

作用靶点：Parasite

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参考文献：[1]. Burri C, et al. Eflornithine for the treatment of human African trypanosomiasis. Parasitol Res. 2003 Jun;90 Supp 1:S49-52.[2]. Balfour JA, et al. Topical eflornithine. Am J Clin Dermatol. 2001;2(3):197-201; discussion 202.

[3]. Kumar A, et al. A method to improve the efficacy of topical eflornithine hydrochloride cream. Drug Deliv. 2016 Jun;23(5):1495-501.

[4]. Lipke DW, et al. Eflornithine alters changes in vascular responsiveness associated with coarctation hypertension. Clin Exp Hypertens. 1997 Apr;19(3):297-312.