近日，北京中医药大学中药学院黄建梅教授团队和王灿讲师，在Acta Materia Medica上发表了题为" Comparative drug-drug interactions of berberine and astragaloside IV in normal and type 2 diabetes mellitus rats based on UPLC-QqQ-MS/MS"的研究论文（https://doi.org/10.15212/AMM-2024-0078）。
黄连是中医治疗消渴症的良药，且常与黄芪配伍使用。据统计，能够用于治疗2型糖尿病（消渴症）且含黄连的中药方剂约218首，其中111首同时含有黄芪；而能够用于改善糖尿病并发症且含黄连的中药方剂约70首，其中37首同时含有黄芪。然而目前对于黄连-黄芪配伍治疗2型糖尿病的科学内涵尚不清晰，揭示两者之间的药物相互作用对于解释其协同机制至关重要。
本研究旨在比较黄连主要活性成分小檗碱和黄芪主要活性成分黄芪甲苷分别在正常大鼠和2型糖尿病大鼠体内的药代动力学差异。建立了能够同时测定小檗碱（berberine，BBR）、黄芪甲苷IV（astragaloside IV，AST）及其主要代谢产物含量的UPLC-QqQ-MS/MS方法，开展了方法学验证。进一步研究发现，在正常大鼠体内，BBR和AST联合给药将会减少两者及其主要代谢产物在大鼠体内的暴露量。然而在2型糖尿病大鼠体内，BBR和AST联合给药对两者药代动力学参数几乎没有显著影响，但会显著增加黄芪甲苷体内代谢产物-环黄芪醇（cycloastragenol，CAG）的体内暴露量。通过16S rRNA测序比较正常大鼠和2型糖尿病大鼠肠道菌群差异，发现2型糖尿病大鼠肠道中能够产生β-葡萄糖苷酶和β-木糖苷酶的肠道微生物群相对丰度增加，而这两种酶能够将多种皂苷类化合物水解为苷元。
目前研究结果表明，BBR和AST联合给药能够降低两者口服生物利用度，而2型糖尿病大鼠肠道菌群的改变能够促进AST水解产生CAG，从而阻断BBR和AST之间的药物相互作用。
引用本文：Lei Y, Xie JQ, Xie ZS et al. Comparative drug-drug interactions of berberine and astragaloside IV in normal and type 2 diabetes mellitus rats based on UPLC-QqQ-MS/MS. Acta Materia Medica. 2025. Vol. 4(1):51-69. DOI: 10.15212/AMM-2024-0078
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