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EGFR抑制剂Lapatinib的研究进展: 陈达 2015-8-7 09:53; Lapatinib化学结构式 Lapatinib ，以 Lapatinib Ditosylate的形式使用，是一种有效的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 分别为10.2和9.8 nM。体外研究：除了ErbB-4例外, Lapatinib 作用于EGFR 和 ErbB-2比作用于其他测试的激酶，如c-Src, MEK和ERK选择性高300多倍。Lapat ...; 2241 次阅读|没有评论

多靶点抑制剂Dasatinib的研究进展: 陈达 2015-8-7 09:46; Dasatinib化学结构式 Dasatinib 是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于 Abl ， Src 和 c-Kit，在无细胞试验中 IC50 分别为 1 nM，0.8 nM 和 79 nM。体外研究：在抑制表达野生型Bcr-Abl或全部Bcr-Abl突变型（除了T315I）的Ba/F3增殖时，Dasatinib效果比Imatinib高很多。与I ...; 2857 次阅读|没有评论

TNF-alpha抑制剂Pomalidomide的研究进展: 陈达 2015-8-6 15:13; Pomalidomide化学结构式体外研究： Pomalidomide 抑制脂多糖(LPS)刺激的TNF-alpha释放，作用于人类 PBMC 和人类全部血液时，IC50分别为13 nM 和25 nM。 Pomalidomide抑制 IL-2刺激的T 调节细胞，IC50为~1 μM。 6.4 nM-10 μM Pomalidomide 处理人类外周血T细胞，提高 IL-2 产量，作用于CD4 ...; 1763 次阅读|没有评论

多肽模拟抑制剂MM-102 研究进展: 陈达 2015-8-6 13:20; MM-102 结构式体外研究:MM-102，作为 MLL1 的模拟肽，展现了与WDR5的高亲和性，相应的IC50和K i 分别为2.9nM和1nM。在转染了MLL1-AF9的鼠源细胞中，MM-102特异性的降低了两个重要的MLL1靶基因（HoxA9andMeis-1）的表达，这两个基因是MLL1介导的白血病形成所必须的。另外，MM-102高效并且选择性的抑制了含有MLL1融 ...; 1510 次阅读|没有评论

转录抑制剂GANT61 的研究进展: 陈达 2015-8-6 09:47; GANT61化学结构式 GANT61是一种 GLI1 及GLI2诱导的转录抑制剂，抑制 hedgehog ，在表达GLI1的HEK293T细胞中 IC50 为5 μM，选择性作用于其他通路，如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。体外研究： GANT61 抑制GLI1及GLI2诱导的转录。GANT61抑制GLI1的DNA结合能力。GANT61抑制hedgehog信号，IC50为5 μM，比 ...; 3756 次阅读|没有评论

抑制剂Gedatolisib (PF-05212384，PKI-587）的研究进展: 陈达 2015-8-5 11:38; Gedatolisib (PF-05212384）化学结构式 Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一种高度有效的，双重 PI3Kα ，PI3Kγ和mTOR抑制剂，无细胞试验中 IC50 分别为0.4 nM， 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2。体外研究： Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587) 有效作用于PI3Kα最常突变形式,尤其是H1047R ...; 3894 次阅读|没有评论

HIV蛋白酶抑制剂Atazanavir Sulfate的研究进展: 陈达 2015-8-5 11:28; Atazanavir Sulfate化学结构式 Atazanavir Sulfate 是一种 HIV protease 抑制剂，无细胞试验中 K i 值为2.66 nM Atazanavir 作用于病毒感染的H9细胞，抑制病毒gag前体p55聚合蛋白的蛋白水解裂解，IC50为~47 nM。Atazanavir作用于RF/MT-2 株，具有有效的抗病毒活性， EC50 为3.89 nM。 A ...; 2286 次阅读|没有评论

HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)抑制剂IOX2的研究进展: 陈达 2015-8-4 11:04; IOX2化学结构式 IOX2是一种有效的 HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2) 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为21 nM，比作用于JMJD2A，JMJD2C，JMJD2E，JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。 IOX2 有效抑制PHD2 (IC50为21 nM)，比抑制JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD ...; 3602 次阅读|没有评论

IRE1 Rnase抑制剂4μ8C的研究进展: 陈达 2015-8-4 10:57; ...; 2918 次阅读|没有评论

DNA topoisomerase I 抑制剂SN-38的研究进展: 陈达 2015-8-3 09:23; SN-38的化学结构式 SN-38是CPT-11的一种活性代谢物，抑制 DNA topoisomerase I ，DNA合成，并造成频繁的DNA单链断裂。体外研究： SN-38是伊立替康盐酸盐（CPT-11）的生物活性代谢物。 SN-38 引起DNA拓扑异构酶I的抑制最强，其次是CPT，然后是CPT- ...; 3555 次阅读|没有评论

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