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MCE 国际站：Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-129993

CAS：91683-38-4

中文名称：吉非罗齐酰基β-D-葡萄糖醛酸

Synonyms：吉非罗齐酰基β-D-葡萄糖醛酸

纯度：99.88%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide 是 Gemfibrozil (CI-719; HY-B0258) 的代谢产物，是一种有效且竞争性的 P450 (CYP) 亚型 CYP2C8 抑制剂，IC50 为 4.07 μM。

生物活性：Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide 是 Gemfibrozil (CI-719; HY-B0258) 的代谢产物，是一种有效且具有竞争性的 P450 (CYP) 亚型 CYP2C8 抑制剂，具有 IC₅₀ 的 4.07 μM^[1][2]。 体外：吉非罗齐 1-O-β-葡萄糖醛酸苷显着抑制 OATP2 (OATP1B1) 介导的西立伐他汀摄取（CER；HY-129458），IC ₅₀ 的 24.3 μM^[1]。 Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide 抑制 CYP2C8 介导的 M1、M23 形成，IC₅₀ 分别为 5.38 μM、4.30 μM，并且对 CYP2C8 介导的 M3 形成没有影响^[1]。 Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide 对 CYP3A4 介导的代谢^[1] 的 IC₅₀ 为 243 μM。

IC50 & Target：CYP3 CYP2C8 4.07 μM (IC50)

热销产品：Gemcitabine  | 4-Hydroxytamoxifen  | Metformin  | Obeticholic acid  | MS67  | Sorafenib  | Mitoquinone (mesylate)  | Niraparib  | Everolimus  | Capsaicin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Shitara Y, et al. Gemfibrozil and its glucuronide inhibit the organic anion transporting polypeptide 2(OATP2/OATP1B1:SLC21A6)-mediated hepatic uptake and CYP2C8-mediated metabolism of cerivastatin: analysis of the mechanism of the clinically relevant drug-drug interaction between cerivastatin and gemfibrozil. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Oct;311(1):228-36.[2]. Baer BR, et al. Benzylic oxidation of gemfibrozil-1-O-beta-glucuronide by P450 2C8 leads to heme alkylation and irreversible inhibition. Chem Res Toxicol. 2009 Jul;22(7):1298-309.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。