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AMG 487 | MCE

已有 147 次阅读 2025-5-23 09:41 |系统分类:博客资讯

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AMG 487

MCE 国际站：AMG 487

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15319

CAS：473719-41-4

纯度：99.65%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：AMG 487 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的趋化因子受体3 (CXCR3) 拮抗剂，抑制 CXCL10和 CXCL11与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。

生物活性：AMG 487 是一种具有口服活性的选择性 CXC 趋化因子受体 3 (CXCR3) 拮抗剂，可抑制 CXCL10 和 CXCL11 与 CXCR3 的结合，IC 为 ₅₀ 分别为 8.0 和 8.2 nM^[1]。 IC50 和目标：IC50：8.0 nM（¹²⁵I-IP-10 与 CXCR3 结合），8.2 nM（¹²⁵I-ITAC 与 CXCR3 结合）体外： AMG 487 通过三种 CXCR3 趋化因子（IP-10 IC₅₀=8 nM，ITAC IC_{50=15 nM，MIG IC₅₀=36 nM）。此外，AMG 487 抑制响应 ITAC 的钙动员 (IC₅₀=5 nM)^[1]。 AMG487 (1 μM) 发展成较少的肺转移，并且肺明显小于载体处理的肺^[2]。 AMG487 可抑制 C26 肿瘤细胞的增殖/存活^[3]。体内：AMG 487（0.03-10 mg/kg，sc）以剂量依赖性方式显着减少肺部细胞浸润^{[1]< /sup>。 AMG487（5 mg/kg，皮下注射，每天两次）比载体处理的小鼠发生更少的转移^[2]。在两种模型中，AMG487（5 mg/kg，皮下注射）处理的小鼠比对照小鼠表现出更少的肺结节。 AMG487 减小了肿瘤体积^[3]。}}

体外：AMG 487 通过三种 CXCR3 趋化因子 (IP-10, IC50=8 nM、ITAC, IC50=15 nM 和 MIG, IC50=36 nM) 抑制 CXCR3 介导的细胞迁移。此外，AMG 487 抑制响应 ITAC 的钙动员 (IC50=5 nM)[1]。 AMG487 (1 μM) 发展成较少的肺转移，并且肺明显小于载体处理的肺[2]。 AMG487 可抑制 C26 肿瘤细胞的增殖/存活[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：AMG 487 (0.03-10 mg/kg，皮下注射) 表现出以剂量依赖性方式显著减少肺部细胞浸润[1]。 AMG487 (5 mg/kg，皮下注射，每天两次) 比载体处理的小鼠发生更少的转移[2]。在两种模型中，AMG487 (5 mg/kg，皮下注射) 处理的小鼠比对照小鼠表现出更少的肺结节。AMG487 减小了肿瘤体积[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：通过在同基因雌性小鼠的右腹乳腺近端皮下注射 3×105 个活肿瘤细胞来评估局部肿瘤生长和自发转移。每周两次用卡尺测量肿瘤直径，当皮下肿瘤直径达到 18 毫米时，或小鼠似乎奄奄一息时，对小鼠实施安乐死。取出肺并称重，在解剖显微镜下以盲法量化表面肿瘤集落。通过将 9×104 个活肿瘤细胞静脉注射到同基因雌性小鼠的侧尾静脉中来评估实验性转移。所有小鼠在移植后第 21 天或小鼠似乎奄奄一息时更早实施安乐死。取出肺并称重，在解剖显微镜下以盲法量化表面肿瘤集落。制备 50% 羟丙基-β-环糊精溶液；以 20% 浓度，此溶液用作载体。将 AMG487 加入 50% 溶液中，在超声波水浴中孵育 2 小时，偶尔进行涡旋。加入蒸馏水，使 AMG487 在 20% 羟丙基-β-环糊精中的最终浓度达到适当水平。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将结肠癌细胞以 104 个细胞 cm2 的密度接种，并在富含血清的培养基或基础培养基（含有 0.1% 牛血清白蛋白，BSA）中孵育，其中补充或不补充不同浓度的 rCXCL9、rCXCL10 和 rCXCL11，孵育指定的时间，然后用胰蛋白酶分离、收集和计数，或用新鲜培养基重新喂养 3 天，收获并计数。通过倒置光学显微镜在 20 倍放大率下观察 CRC 细胞的形态，并在第 7 天拍照。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：125I-IP10-CXCR3 8 nM (IC50) 125I-ITAC-CXCR3 8.2 nM (IC50)

热销产品：DBCO-PEG4-Maleimide | Atomoxetine (hydrochloride) | Neurofascin, Human (HEK293, His) | SGC-AAK1-1 | Biotin-PEG2-azide

参考文献：[1]. Johnson M, et al. Discovery and optimization of a series of quinazolinone-derived antagonists of CXCR3. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jun 15;17(12):3339-43.[2]. Walser TC, et al. Antagonism of CXCR3 inhibits lung metastasis in a murine model of metastatic breast cancer. Cancer Res. 2006 Aug 1;66(15):7701-7.[3]. Cambien B, et al. Organ-specific inhibition of metastatic colon carcinoma by CXCR3 antagonism. Br J Cancer. 2009 Jun 2;100(11):1755-64.

品牌介绍:• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。