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MCE 国际站：Pepstatin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-P0018

CAS：26305-03-3

中文名称：胃酶抑素；抑肽素；胃蛋白酶抑制剂；胃酶抑素A

Synonyms：抑肽素; Pepstatin A

纯度：99.90%

存储条件：密封保存，远离潮湿 粉末 -80°C 2 年 -20°C 1 年 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的、具有口服活性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。

生物活性：Pepstatin (Pepstatin A) 是一种具有口服活性的特异性 天冬氨酸蛋白酶 抑制剂，由放线菌产生，IC₅₀ 分别为 4.5 nM、6.2 nM、血红蛋白-胃蛋白酶、血红蛋白-乳蛋白酶、酪蛋白-胃蛋白酶、酪蛋白-乳蛋白酶、酪蛋白-酸性蛋白酶和血红蛋白-酸性蛋白酶分别为 150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM。胃酶抑素还抑制 HIV 蛋白酶^[1][2]。 IC50 和目标：IC50：4.5 nM（血红蛋白-胃蛋白酶）、6.2 nM（血红蛋白-乳蛋白酶）、150 nM（酪蛋白-胃蛋白酶）、260 nM（血红蛋白-酸性蛋白酶）、290 nM（酪蛋白-乳蛋白酶）、520 nM（酪蛋白酸蛋白酶)^[1] 体外胃酶抑素 (Pepstatin A) (7 μM; 48 h) 影响 HIV 的细胞内加工-特异性 gag 蛋白^[2]。 In Vivo：胃酶抑素（Pepstatin A）毒性极低，LD₅₀s分别为1090 mg/kg、875 mg/kg、 820 mg/kg 和 450 mg/kg 对于小鼠、大鼠、兔和狗，通过 ip 途径，对于所有物种，通过口服途径 > 2000 mg/kg^[1]。胃酶抑素(0.5-50 mg/kg, po) 抑制结扎的 Shay 大鼠的幽门胃溃疡^[1]。

体外：Pepstatin (Pepstatin A) (7 μM；48 h) 影响 HIV 特异性 gag 蛋白的细胞内加工[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Pepstatin (Pepstatin A) 毒性极低，LD50s分别为1090 mg/kg、875 mg/kg、820 mg/kg和450 mg/kg，对小鼠、大鼠、兔和狗通过腹腔注射；途径，所有物种通过口服途径 > 2000 mg/kg[1]。Pepstatin (0.5-50 mg/kg，口服) 抑制胃幽门溃疡结扎 Shay 大鼠[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：4.5 nM (Hemoglobin-pepsin), 6.2 nM (Hemoglobin-proctase), 150 nM (Casein-pepsin), 260 nM (Hemoglobin-acid protease), 290 nM (Casein-proctase), 520 nM (Casein-acid protease)[1]

Sequence：IsoValeryl-Val-Val-Sta-Ala-Sta-OH

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参考文献：[1]. Umezawa H, et al. Pepstatin, a new pepsin inhibitor produced by Actinomycetes. J Antibiot (Tokyo). 1970 May;23(5):259-62.[2]. Seelmeier S, et al. Human immunodeficiency virus has an aspartic-type protease that can be inhibited by pepstatin A. Proc Natl Acad Sci U S A. 1988 Sep;85(18):6612-6.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。