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MCE 国际站：Imidazole ketone erastin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-114481

CAS：1801530-11-9

Synonyms：IKE

纯度：99.83%

存储条件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Imidazole ketone erastin 是一种有效的，选择性的，代谢稳定的胱氨酸-谷氨酸逆转运蛋白，system xc- 抑制剂和 ferroptosis 活化剂。Imidazole ketone erastin 具有抗肿瘤活性。

生物活性：咪唑酮 erastin 是一种强效、选择性且代谢稳定的胱氨酸-谷氨酸反向转运体抑制剂、系统 xc- 和铁死亡激活剂。咪唑酮 erastin 具有抗肿瘤活性[1]。

体外：咪唑酮erastin (IKE) (0.1 nM-100 μM; 24 h) 通过脂质过氧化和铁死亡有效减少弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞数量[1]。IKE (1-250 nM; 24 h) 以剂量依赖性方式消耗还原型谷胱甘肽 (GSH)，在SUDHL6细胞中的IC50为34 nM[1]。IKE (125-500 nM) 以剂量依赖性方式增加SUDHL-6细胞中的脂质ROS[1]。IKE (500 nM; 5-360 min) 增加SUDHL-6细胞中系统xc组分SLC7A11、前列腺素内过氧化物合酶2 (PTGS2)和ChaC谷胱甘肽特异性γ-谷氨酰环化转移酶1 (CHAC1)的表达[1]。IKE (500 nM和1 μM) 可改变 SUDHL6 细胞中溶血磷脂酰胆碱 (LPC)、磷脂酰胆碱 (PC)、磷脂酰乙醇胺 (PE) 和甘油三酯 (TAG) 等 62 种脂质的相对丰度[1]。IKE (500 nM) 可激活 SUDHL6 细胞中的从头脂质生物合成途径、磷脂重塑途径和花生四烯酸氧化途径[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：IKE（23-40 mg/kg；腹腔注射，每日一次，共13天）可抑制小鼠肿瘤生长[1]。IKE（50 mg/kg；单次腹腔注射）从4小时开始显著消耗GSH，并增加小鼠体内游离脂肪酸、磷脂和二酰甘油（DAG）的相对丰度[1]。IKE（50 mg/kg）在小鼠体内以不同方式给药（分别为腹腔注射、静脉注射和口服）后，半衰期（1.82、1.31和0.96小时）和Cmax（19515、11384和5203 ng/mL）[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：System Xc-, ferroptosis[1]

热销产品：K777  | Genistin  | Batatasin III  | Cilostazol  | Angiotensin-converting enzyme

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Zhang Y, et al. Imidazole Ketone Erastin Induces Ferroptosis and Slows Tumor Growth in a Mouse Lymphoma Model. Cell Chem Biol. 2019 Jan 31. pii: S2451-9456(19)30030-3.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。