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MCE 国际站：G-418 disulfate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-17561

CAS：108321-42-2

中文名称：遗传霉素硫酸盐

Synonyms：Geneticin sulfate; Antibiotic G-418 sulfate

纯度：99.75%

存储条件：4°C，在氮气下储存，远离潮湿 *在溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（在氮气下储存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：G-418 disulfate (Geneticin sulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素，抑制真核生物和原核生物的蛋白质合成。G-418 disulfate 是一种常用的真核细胞选择性药剂。

生物活性：G-418 disulfate (Geneticin sulfate)，是一种氨基糖苷类抗生素，抑制真核生物和原核生物的蛋白质合成。 G-418 二硫酸盐通常用作真核细胞的选择剂^[1]。 体外 G418 sulfate 是一种氨基糖苷类新霉素类似物，可干扰蛋白质合成，已广泛用于选择具有新霉素抗性 (NR) 的哺乳动物细胞系。新霉素抗性 (neo) 基因在真核载体中经常用作显性可选择基因。 G418 可与脱唾液酸粘蛋白 (AsOR) 共价结合，形成针对肝细胞特异性靶向和毒性的偶联物^[2]。 将人GD3合酶cDNA转染MDA-MB231细胞，采用G-418批量筛选筛选出稳定过表达GD3合酶的细胞^[2]。氨基糖苷类抗生素 G418 已被证明是许多原核生物和真核生物的抑制剂，浓度为 1-300 微克/毫升^[4]。

动物实验：为了表征锥虫种群对体内 G418 的敏感性，分别在亚致死辐射小鼠中扩增血液形式的 T. brucei brucei GUTat 3.1 和 T. brucei brucei GUTat 3.1/BBR3。在寄生虫血症首次达到高峰之前，收集锥虫，并将含有 106 个锥虫的等分试样接种到小鼠腹膜内。感染 24 小时后，将小鼠分成几组，以 10、20、30、40、50 或 80 mg/kg 体重 (bw) 的剂量用 G418 治疗，方法是在无菌水中腹膜内接种 0.2 mL 药物。在第一次治疗后的 24 和 48 小时，以与之前相同的剂量给每组动物施用 G418，每只小鼠接受三次治疗。需要反复用药治疗以确保完全消除小鼠体内未转染的 GUTat 3.1 寄生虫。然后，连续 33 天，通过显微镜检查湿血膜，每天监测小鼠体内寄生虫的存在情况。记录发现有寄生虫血症的动物，然后将其从实验中移除。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Aminoglycoside

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参考文献：[1]. Giordano-Santini R, et al. An antibiotic selection marker for nematode transgenesis. Nat Methods. 2010;7(9):721-723.[2]. Volarevic M, et al. A novel G418 conjugate results in targeted selection of genetically protected hepatocytes without bystander toxicity. Bioconjug Chem. 2007;18(6):1965-1971.[3]. Kwon KM, et al. Disialyl GD2 ganglioside suppresses ICAM-1-mediated invasiveness in human breast cancer MDA-MB231 cells. Int J Biol Sci. 2017;13(3):265-275. Published 2017 Feb 12.[4]. Davies J, et al. A new selective agent for eukaryotic cloning vectors. Am J Trop Med Hyg. 1980;29(5 Suppl):1089-1092.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。