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7-Chlorokynurenic acid 是 N-甲基-D-天冬氨酸受体的甘氨酸有效选择性拮抗剂 |MCE

已有 384 次阅读 2024-8-19 09:24 |系统分类:科研笔记

7-Chlorokynurenic acid

MCE 国际站:7-Chlorokynurenic acid

CAS:18000-24-3

品牌:MedChemExpress (MCE)

存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性:7-Chlorokynurenic acid (7-CKA) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的 甘氨酸 B 辅激动剂位点 的有效选择性拮抗剂(IC50 =0.56 μM)。 7-Chlorokynurenic acid 也是谷氨酸再摄取进入突触小泡的有效抑制剂,Ki 为 0.59 μM。 7-氯炔尿酸在椎管内给药后具有有效的镇痛作用[1][2]。 IC50 和目标:Ki:0.59 μM(谷氨酸再摄取)[1]IC50:0.56 μM(NMDA 受体的甘氨酸 B 辅酶位点)[2]

 体内用 7-氯炔尿酸 (10 nM) 预处理的雄性 Sprague-Dawley 大鼠的脑电图和运动发育显着迟缓(每天刺激 17.7±2.9 次) ) 发作反应的组成部分[3]

Frexalimab  | 1-Bromo-4-(trifluoromethyl)benzene-d4  | PD-1/PD-L1-IN-9 (hydrochloride)  | ONC206  | SRT 2183  | Delamanid  | Cortisone  | EMD534085  | Glyphosate  | PFM01

研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点:iGluR

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献:[1]. Kemp JA, et al. 7-Chlorokynurenic acid is a selective antagonist at the glycine modulatory site of the N-methyl-D-aspartate receptor complex. Proc Natl Acad Sci U S A. 1988 Sep;85(17):6547-50.

[2]. Yaksh TL, et al. Characterization of the Effects of L-4-Chlorokynurenine on Nociception in Rodents. J Pain. 2017 Oct;18(10):1184-1196.

[3]. Croucher MJ, et al. 7-Chlorokynurenic acid, a strychnine-insensitive glycine receptor antagonist, inhibits limbic seizurekindling. Neurosci Lett. 1990 Oct 2;118(1):29-32.

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