Dantrolene | 丹曲洛林

MCE 国际站：Dantrolene

中文名：丹曲洛林

CAS：7261-97-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Dantrolene (F368) 是一种肌肉松弛剂，非竞争性抑制人红细胞谷胱甘肽还原酶。 K_i 和 IC₅₀ 值分别为 111.6 μM 和 52.3 μM。 Dantrolene 是兰尼碱受体拮抗剂和 Ca²⁺ 信号稳定剂。丹曲林可用于肌肉痉挛、恶性高热、亨廷顿舞蹈症等抗精神病药物恶性综合征的研究^{[1][2][3][4][5]}。 

体外：Dantrolene 干扰钙从肌浆网中释放，从而抑制兴奋-收缩偶联^[1]。丹曲林直接作用于 RYR1，降低钙调蛋白 (CaM) 激活通道的程度，从而降低通道激活的 Ca²⁺ 敏感性^[2] .丹曲林抑制肌浆网^[3] 异常Ca²⁺ 释放。丹曲林通过抑制肌浆网中钙的释放来抑制肌纤维中的兴奋-收缩偶联^[3]。丹曲林还在平滑肌膜中表现出钙通道阻滞剂作用作为抗氧化和细胞保护特性^[3]。丹曲林影响平滑肌细胞的膜钙通道，抑制钙内流^[3]。丹曲林是一种骨骼肌特异性肌肉松弛剂，作用于心肌。 Dantrolene (0.3 μM) 与 RyR2 的 601-620 域结合，并纠正衰竭心脏中 RyR2 内有缺陷的域间相互作用。这反过来会抑制自发的 Ca²⁺+ 渗漏/Ca²⁺ 火花，并改善衰竭心脏的心肌细胞功能^[4]。

体内：丹曲林对亨廷顿氏病转基因小鼠模型具有神经保护作用^[5]。每周两次给 2 个月至 11.5 个月大的 YAC128 小鼠喂食丹曲林 (5 mg/kg) 可显着改善在横梁行走和步态行走分析中的表现^[5]。

热销产品：DOTA-tri(t-butyl ester)  | Tranexamic acid  | AMTB (hydrochloride)  | 8-Hydroxy-2'-deoxyguanosine  | Methylprednisolone succinate (sodium)  | CH6953755  | Biotin-HPDP  | Pyridoxal phosphate  | Herbacetin  | SMIP004

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling  |  Autophagy

作用靶点：Calcium Channel  |  Autophagy

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. F Zhao, et al. Dantrolene inhibition of ryanodine receptor Ca2+ release channels. Molecular mechanism and isoform selectivity. J Biol Chem. 2001 Apr 27;276(17):13810-6.

[2]. Xi Chen, et al. Dantrolene is neuroprotective in Huntington's disease transgenic mouse model. Mol Neurodegener. 2011 Nov 25;6:81.

[3]. Christopher B Sylvester, et al. Dantrolene inhibits lysophosphatidylcholine-induced valve interstitial cell calcific nodule formation via blockade of the ryanodine receptor. Front Cardiovasc Med. 2023 Mar 30:10:1112965.

[4]. Benjamin Liou, et al. Modulating ryanodine receptors with dantrolene attenuates neuronopathic phenotype in Gaucher disease mice. Hum Mol Genet. 2016 Dec 1;25(23):5126-5141.