碳碳双键在大宗化学品、天然产物及药物分子中广泛存在。碳碳双键的高选择性断裂与官能化一直是药物研发和复杂分子合成中的重大挑战。传统方法局限于氧化或烯烃复分解,难以满足复杂分子后期修饰需求。
图1 传统碳碳双键断裂转化
北京大学焦宁团队设计合成了新颖的CuO/h-TS-1非均相催化催化剂,在温和条件下高效实现双键断裂氮化反应,为复杂分子的后期骨架编辑和生物活性分子的结构优化提供了新工具。研究成果于2025年3月在《Science》上发表,引起了业内广泛关注。目前,CuO/h-TS-1这种钛硅分子筛负载氧化铜催化剂已成功商品化并在乐研独家上线销售(货号:2392733)。
图2 CuO/h-TS-1催化剂在温和条件下高效实现双键断裂氮化反应
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产品核心优势
✅ 精准配比:经TEM-EDS验证的CuO负载(5.26 wt%)与硅钛比(30:1)设计,确保催化效率与稳定性。
✅ 高效催化:仅需1.4 mol%的催化剂用量,即可在温和条件(60℃、1 atm氧气)下实现碳碳双键的高选择性断裂氮化。
✅ 广泛适用:兼容贫电子与富电子烯烃,适用于甾体、萜类、糖烯等多种复杂分子,为药物分子后期修饰提供新思路。
✅ 重复使用:催化剂可回收重复使用7次以上,活性无明显下降,显著降低研发与生产成本。
图3 CuO/h-TS-1的TEM-EDS mapping图
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典型案例
例1:甾体类分子的克级规模高效转化
例2:复杂手性分子砌块一步合成
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参考文献
Zengrui Cheng, Ning Jiao et al. Catalytic remodeling of complex alkenes to oxonitriles through C=C double bond deconstruction.Science 2025,387,1083-1090.DOI:10.1126/science.adq8918
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