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OsavampatorMCE 国际站:Osavampator
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-115864
CAS:1358751-06-0
Synonyms:TAK-653; NBI-1065845
纯度:99.89%
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture and light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:Osavampator (TAK-653) 是一种新型的 AMPA 受体阳性变构调节剂。Osavampator 以谷氨酸依赖方式选择性结合 AMPA-R,诱导 hGluA1i CHO 细胞 Ca2+ 内流 (EC50 = 3.3 μM)。Osavampator 在许多模型里增强学习和记忆能力。Osavampator 目前正在开发用于治疗抑郁症。
生物活性:TAK-653 是一种 AMPA 受体增强剂,具有最小的激动活性,在大鼠中产生抗抑郁样作用,具有良好的安全性。
体内:Osavampator (0.03-0.3 mg/kg, p.o., single dose) 增强正常大鼠的视觉学习记忆能力[2]。 Osavampator (0.3 mg/kg, p.o., single dose) 增强表现差的大鼠的持续注意力[2]。 Osavampator (0.06 mg/kg, p.o., single dose) 可改善猴的工作记忆[2]。 Osavampator (1 mg/kg, p.o., single dose) 对 RSBM (降低顺从行为模型) 大鼠产生抗抑郁样作用[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
IC50 & Target:5-LO
热销产品:Parathyroid Hormone (1-34), bovine | GW 590735 | G36 | Etravirine | Ofloxacin | Rhamnocitrin | Netilmicin (sulfate) | Cariprazine | Gamma-glutamylcysteine | Isosakuranetin
Trending products:Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. Hara H, et al. TAK-653, an AMPA receptor potentiator with minimal agonistic activity, produces an antidepressant-like effect with a favorable safety profile in rats [J]. Pharmacology Biochemistry and Behavior, 2021, 211: 173289.
[2]. Suzuki A, et al. Strictly regulated agonist-dependent activation of AMPA-R is the key characteristic of TAK-653 for robust synaptic responses and cognitive improvement [J]. Scientific Reports, 2021, 11(1): 14532.
[3]. Hara H, et al. TAK-653, an AMPA receptor potentiator with minimal agonistic activity, produces an antidepressant-like effect with a favorable safety profile in rats. Pharmacol Biochem Behav. 2021 Dec;211:173289.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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