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MCE 国际站：KAG-308

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-128686

CAS：1215192-68-9

纯度：99.88%

存储条件：-20°C，氮气下保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（氮气下保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：KAG-308 是一种有效、选择性、可口服的 EP4 receptor (一种前列腺素 E2 受体亚型) 激动剂，抑制结肠炎，促进组织粘膜愈合，有效抑制 TNF-α 的产生。KAG-308 对人 EP4 受体的 Ki 值和 EC50 值分别为 2.57 nM 和 17 nM，对其选择性高于 EP1，EP2，EP3 和 IP 受体。

生物活性：KAG-308 是一种有效的选择性口服活性 EP4 受体（一种前列腺素 E2 受体亚型）激动剂，可抑制结肠炎并促进组织学粘膜愈合，有效抑制 TNF-α 的产生。 KAG-308 对人 EP4 受体的 K_i 和 EC₅₀ 分别为 2.57 nM 和 17 nM，分别比 EP1、EP2、EP3 和 IP 受体^[1] 更具选择性。 IC50 和目标：EC50：17 nM（人类 EP4 受体）、160 nM（人类 EP3 受体）、1000 nM（人类 EP2 受体）、1000 nM（人类 EP2 受体）^[1] Ki: 2.57 nM (人 EP4 受体), 32.4 nM (人 EP3 受体), 52.9 nM (人 IP 受体), 1410 nM (人 EP1 受体), 1540 nM (人 EP2 受体)^{[1] 体外： KAG-308 是一种有效的选择性口服活性 EP4 受体激动剂，可抑制结肠炎并促进组织学粘膜愈合。 KAG-308 对人 EP4 受体的 K_i 和 EC₅₀ 值分别为 2.57 nM 和 17 nM，比人 EP1 更具选择性（K_{i< /sub>, 1410 nM; EC50, 1000 nM), EP2 (Ki, 1540 nM; EC50, 1000 nM), EP3 (Ki, 32.4 nM; EC50, 160 nM) 和IP受体(Ki, 52.9 nM; EC50 ，>10000 纳米）。 KAG-308 还对人和小鼠 EP4 表现出有效的激动剂活性，在双荧光素酶报告基因检测[1] 中，EC50 分别为 0.15 nM 和 1.0 nM。}}

IC50 & Target：EC50: 17 nM (Human EP4 receptor), 160 nM (Human EP3 receptor), 1000 nM (Human EP2 receptor), 1000 nM (Human EP2 receptor)[1] Ki: 2.57 nM (Human EP4 receptor), 32.4 nM (Human EP3 receptor), 52.9 nM (Human IP receptor), 1410 nM (Human EP1 receptor), 1540 nM (Human EP2 receptor)[1]

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参考文献：[1]. Watanabe Y, et al. KAG-308, a newly-identified EP4-selective agonist shows efficacy for treating ulcerative colitis and can bring about lower risk of colorectal carcinogenesis by oral administration. Eur J Pharmacol. 2015 May 5;754:179-89.

品牌介绍:&bull;   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；&bull;   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；&bull;   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；&bull;   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；&bull;   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；&bull;   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；&bull;   产品的生物活性多经各国客户实验验证；&bull;   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；&bull;   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；&bull;   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。