MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。
OrforglipronMCE 国际站：Orforglipron
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-112185
CAS：2212020-52-3
Synonyms：LY3502970; GLP-1 receptor agonist 1
纯度：99.80%
存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：Orforglipron (LY3502970) (Compound 67) 是一种口服有效的胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 激动剂，可以改善 2 型糖尿病。
生物活性：LY3502970 (GLP-1 receptor agonist 1) 是一种 GLP-1 受体激动剂，提取自专利 WO2018056453A1，化合物 67[1]。 IC50 和靶点：GLP-1 受体[1] 体外 GLP-1 是一种从小肠 L 细胞分泌的肠降血糖素营养物质通过消化道，葡萄糖通过 GLP-1 受体传递。 GLP-1 表现出依赖性胃排空延迟和摄食抑制等多种作用[1]。
体外：Orforglipron 是一种肠促胰岛素，当营养物质通过消化道时，由小肠 L 细胞分泌，葡萄糖通过 GLP-1 受体传递。Orforglipron 具有多种作用，例如依赖性胃排空延迟和进食抑制[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内：Orforglipron (血浆浓度达到 0.94-4.8 nM in plasma concentration，静脉注射 30 反正；或 0.05-0.1 mg/mL，灌胃，5天) 在食蟹猴动物模型中以剂量依赖的方式抑制食蟹猴的食物摄取，促进胰岛素分泌并降低血糖[1]。 Orforglipron (0.05-1.35 mg/kg，灌胃) 在给药 2 小时后达到最大血浆浓度 Cmax，血浆药物暴露增加与剂量增加大致呈正比，表明 Orforglipron 在胃肠道中呈剂量依赖性的被吸收[1]。 Orforglipron 在食蟹猴体内的药代动力学分析[1] route Dose (mg/kg) Tmax (h) Cmax (ng/mL) AUC0-24h (ng·h/mL) i.g. 0.05 2.0 4.78 23.7 i.g. 0.15 2.0 20.7 135 i.g. 0.45 2.0 32.0 208 i.g. 1.35 2.0 148 1040 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
热销产品：Ampicillin (sodium) | 3-Hydroxybutyric acid | Cremophor EL | EZM 2302 | Oligomycin A | Alamethicin | Lenalidomide | Cabozantinib | DBCO-PEG4-NHS ester | Elacridar
Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
参考文献：[1]. Pyrazolopyridine derivative having glp-1 receptor agonist effect. WO2018056453A1 [2]. Kawai T, Sun B, Yoshino H, et al. Structural basis for GLP-1 receptor activation by LY3502970, an orally active nonpeptide agonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 2020;117(47):29959-29967.
品牌介绍:• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
转载本文请联系原作者获取授权，同时请注明本文来自蒲姣姣科学网博客。
链接地址：https://wap.sciencenet.cn/blog-3536222-1492999.html?mobile=1
收藏
