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MCE 国际站：PF-06424439 methanesulfonate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-108341A

CAS：1469284-79-4

纯度：99.85%

存储条件：4°C,密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C, 1年; -20°C, 6个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效，选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂，IC50 是 14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 是缓慢可逆的，时间依赖性抑制剂，其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。

生物活性：PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效的选择性咪唑并吡啶 二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂，IC₅₀ 为 14 nM ^[1]. PF-06424439 methanesulfonate 是一种缓慢可逆的时间依赖性抑制剂，它以与酰基辅酶 A 底物相关的非竞争性模式抑制 DGAT2^[2]。 IC50 和目标：IC50：14 nM (DGAT2)^[1] 体内： PF-06424439 甲磺酸盐（口服；60 mg/kg/天；持续 3 天）降低血浆 TG 和胆固醇水平，并降低小鼠循环脂质中不显着的水平（Ldlr^-/-）^[1] . PF-06424439 甲磺酸盐（静脉注射；1 毫克/千克）在静脉内给药后在大鼠体内表现出适度的清除率，适度的稳态分布容积 (Vdss) 导致较短的半衰期^{[1]< /sup>。}

体内：PF-06424439 methanesulfonate (口服；60 mg/kg/天；持续 3 天) 降低小鼠血浆 TG 和胆固醇水平，并降低循环脂质 (Ldlr-/-)[1]。 PF-06424439 methanesulfonate (静脉注射；1 mg/kg) 在大鼠静脉内给药后表现出中等清除率，中等稳态分布容积 (Vdss)，半衰期短[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：14 nM (DGAT2)[1]

热销产品：Devazepide  | Disitamab  | 6-OAU  | BpV(HOpic)  | Damnacanthal

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：[1]. Futatsugi K, et al. Discovery and Optimization of Imidazopyridine-Based Inhibitors of Diacylglycerol Acyltransferase 2 (DGAT2). J Med Chem. 2015 Sep 24;58(18):7173-85.[2]. Pabst B, et al. Mechanistic Characterization of Long Residence Time Inhibitors of Diacylglycerol Acyltransferase 2 (DGAT2). Biochemistry. 2018 Dec 26;57(51):6997-7010.

品牌介绍:&bull;   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；&bull;   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；&bull;   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；&bull;   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；&bull;   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；&bull;   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；&bull;   产品的生物活性多经各国客户实验验证；&bull;   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；&bull;   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；&bull;   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。