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MCE 国际站：(S)-(+)-Dimethindene maleate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-107647

CAS：136152-65-3

纯度：99.94%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：(S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种有效的选择性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂 (pA2 = 7.86/7.74; pKi = 7.78)。(S)-(+)-Dimethindene maleate 对毒蕈碱 M1 (pA2 = 6.83/6.36; pKi = 7.08)，M3 (pA2 = 6.92/6.96; pKi = 6.70) 和 M4 (pKi = 7.00) 受体的亲和力较低。(S)-(+)-Dimethindene maleate 也是一种组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂 (pA2 = 7.48)。

生物活性：(S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种对映异构体，是一种有效的 M₂-选择性毒蕈碱受体拮抗剂 (pA₂ = 7.86/7.74；pK_i = 7.78）。 (S)-(+)-Dimethindene maleate 对毒蕈碱 M₁ 的亲和力较低 (pA₂ = 6.83/6.36; pK_i = 7.08), M₃ (pA₂ = 6.92/6.96; pK_i = 6.70) 和 M_{4 受体 (pKi = 7.00)，分别。 (S)-(+)-Dimethindene maleate 也是 histamine H1 receptor 拮抗剂 (pA2 = 7.48)^[1]。 IC50 和目标：pKi：7.08 (M1)、7.78 (M2)、6.7(M3)、7(M4) 体外： (S)-(+)- Dimethindene maleate（2 μM；1 小时）显着削弱嵌合囊胚中小鼠扩展多能干细胞 (mEPS) 的发育潜能，并导致已启动的人多能干细胞 (hPSC) 转化的 hEPS 细胞快速分化^[2] 。}

IC50 & Target：mAChR2 7.78 (pKi) mAChR1 7.08 (pKi) mAChR4 7.00 (pKi) mAChR3 6.70 (pKi) H1 Receptor 7.48 (pA2)

热销产品：27-Hydroxycholesterol  | Icaritin  | Crizotinib  | Lovastatin  | Leptomycin B

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：[1]. Pfaff O, et al. The (S)-(+)-enantiomer of dimethindene: a novel M2-selective muscarinic receptor antagonist. Eur J Pharmacol. 1995;286(3):229-240.[2]. Yang Y, et al. Derivation of Pluripotent Stem Cells with In Vivo Embryonic and Extraembryonic Potency. Cell. 2017;169(2):243-257.e25.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

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