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SKF-96365MCE 国际站：SKF-96365 hydrochloride
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-100001
CAS：130495-35-1
纯度：99.71%
存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：SKF-96365 hydrochloride 是一种有效的 TRP channel 阻滞剂和 SOCE (store-operated Ca2+ entry) 抑制剂。SKF-96365 hydrochloride 可显著抑制豚鼠离体心脏 hERG、hKCNQ1/hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 电流，显著延长 QTc 间期。SKF-96365 hydrochloride 通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis) 而显示出强大的抗肿瘤活性。
生物活性：SKF-96365 hydrochloride 是一种有效的 TRP 通道 阻断剂和钙池操作的 Ca2+ 进入 (SOCE) 抑制剂。 SKF-96365 hydrochloride 显着抑制 hERG、hKCNQ1/hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 电流，并显着延长离体豚鼠心脏的 QTc 间期。 SKF-96365 hydrochloride 通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期停滞和细胞凋亡表现出强大的抗肿瘤活性[1][2]。 体外 SKF-96365 通过在结直肠癌细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡表现出有效的抗肿瘤活性。 SKF-96365 以浓度依赖性方式抑制 hERG 电流[1]。 SKF-96365 可以通过阻止细胞色素 c (cyt c) 从线粒体释放到细胞质中来诱导细胞保护性自噬以延迟细胞凋亡。从机制上讲，SKF-96365 处理可抑制钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 IIγ (CaMKIIγ)/AKT 信号级联。 CaMKIIγ 或 AKT 的过表达消除了 SKF-96365 对癌细胞的作用，表明 CaMKIIγ/AKT 信号通路在 SFK-96365 诱导的生物学效应中起关键作用[2]。 体内：SKF-96365 体内抑制CRC细胞生长。 SKF-96365 处理导致小鼠中 p-CaMKII 和 p-AKT 减少以及 LC3-II、裂解 PARP、caspase-3 和 caspase-9 增加[2]。
体外：SKF-96365 可通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期停滞和凋亡表现出强大的抗肿瘤活性。SKF-96365 以浓度依赖性方式抑制 hERG 电流[1]。SKF-96365 可通过阻止细胞色素 c (cyt c) 从线粒体释放到细胞质中来诱导细胞保护性自噬，从而延缓细胞凋亡。从机制上讲，SKF-96365 治疗可抑制钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 IIγ (CaMKIIγ)/AKT 信号级联。CaMKIIγ 或 AKT 的过度表达会消除 SKF-96365 对癌细胞的作用，表明 CaMKIIγ/AKT 信号通路在 SFK-96365 诱导的生物学效应中起着关键作用[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内：SKF-96365 可抑制体内 CRC 细胞生长。SKF-96365 治疗可导致小鼠 p-CaMKII 和 p-AKT 减少，LC3-II、裂解 PARP、caspase-3 和 caspase-9 增加[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验：小鼠：将5至6周龄雌性无胸腺BALB/c小鼠接种于右腋窝HCT116细胞。当皮下肿瘤直径达到约0.5厘米时，将动物随机分配到载体组、SKF-96365单药组、HCQ单药组或SKF-96365+HCQ组。SKF-96365（20毫克/千克）和HCQ（60毫克/千克）每日腹腔注射，连续14天。测定肿瘤大小和体积。每组包括8只小鼠。最后一次治疗后24小时处死小鼠。称重肿瘤并处理以进行蛋白质印迹分析或石蜡包埋[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
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参考文献：[1]. Liu H, et al. SKF-96365 blocks human ether-à-go-go-related gene potassium channels stably expressed in HEK 293 cells. Pharmacological Research. Pharmacol Res, 2016 Feb, 104:61-9. [2]. Jing Z, et al. SKF-96365 activates cytoprotective autophagy to delay apoptosis in colorectal cancer cells through inhibition of the calcium/CaMKIIγ/AKT-mediated pathway. Cancer Lett, 2016 Mar 28, 372(2):226-38.
品牌介绍:• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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