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MCE 国际站：Istaroxime hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15718A

CAS：374559-48-5

Synonyms：PST2744 hydrochloride

纯度：99.32%

存储条件：4°C,密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C, 1年; -20°C, 6个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Istaroxime hydrochloride是 Na+/K+-ATPase 抑制剂 (IC50=0.11 μM) 和肌浆/内质网钙ATP酶2 (SERCA 2) 激活剂。

生物活性：Istaroxime hydrochloride 是一种 Na⁺/K⁺-ATPase 抑制剂 (IC₅₀ =0.11 μM) 和肌浆/内质网钙 ATP 酶 2 (SERCA 2) 激活剂。 IC50 和目标：IC50：0.11 μM（Na⁺,K⁺-ATPase）^[1] 体外： Istaroxime hydrochloride 通过抑制 Na⁺,K⁺-ATPase^{[2]。 Istaroxime (PST2744) 抑制狗肾脏的 Na+/K+-ATPase 活性，IC₅₀ 值为 0.43 ± 0.15 μM。抑制来自豚鼠肾脏的制剂中的 Na+/K+-ATPase 活性产生了 8.5 μM 的 PST2744[3] 效力。 体内： Istaroxime (PST2744) 在整个输注过程中诱导 +dP/dt_max 逐渐增加，达到 80%（ED ₈₀) 在累积剂量为 1.89±0.37 mg/kg 时峰值为 140±3.5% 在剂量 (ED_max) 为 4.88±0.6 mg/kg[ 3]。}

体外：Istaroxime hydrochloride 通过抑制 Na+，K+-ATPase 作为一种正性肌力化合物。Istaroxime hydrochloride (PST2744) 抑制狗肾脏的 Na+/K+-ATPase 活性，IC50 值为 0.43±0.15 μM[2]。抑制来自豚鼠肾脏的制剂中的 Na+/K+-ATPase 活性产生了 8.5 μM 的 PST2744 效力[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Istaroxime hydrochloride (PST2744) 在整个输注过程中诱导 +dP/dtmax 逐渐增加，在累积剂量为 1.89±0.37 mg/kg 时达到 80% (ED80), 在剂量 (EDmax) 为 4.88±0.6 mg/kg 时，峰值为 140±3.5%[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：猪[3] 使用雄性豚鼠（350-450 克）。分别在开始运动前 10 和 20 分钟静脉推注伊司他辛（300 μg/kg）或地高辛（75 μg/kg），并与载体进行比较。通过计算机采集系统记录以下变量：HR、ECG、LVP 和主动脉压，该系统计算左心室压力变化率。数据分析来自实时数字化记录。对照值是在化合物给药前获得的。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：使用 Polytron 将狗或豚鼠肾脏外髓质在 250 mM 蔗糖和 30 mM 组氨酸（pH 7.2）中匀浆。匀浆在 4°C 下以 6,000g 离心 15 分钟，上清液在 20°C 下以 48,000g 离心 30 分钟，加入 SDS，然后分层到不连续蔗糖密度梯度（10%、15% 和 29%）上，在 4°C 下以 60,000 rpm 离心 115 分钟。将沉淀物悬浮在 25 mM 咪唑和 1 mM EDTA（pH 7.5）中。测量蛋白质含量。在从 [32P]ATP 释放 32P 后测量 Na+/K+-ATPase 活性。将浓度逐渐增加的化合物与纯化的酶在 37°C 下预孵育 10 分钟，孵育介质的最终体积为 120 μL，其中含有 140 mM NaCl、3 mM MgCl2、50 mM HEPES-Tris 和 3 mM ATP，pH 7.5。预孵育后，加入 10 μL 孵育溶液，其中含有 10 mM KCl 和 20 nCi [32P]ATP（0.5-3 Ci/mmol），反应在 37°C 下进行 15 分钟，然后用 30% (v/v) 高氯酸酸化以停止反应。用活性炭离心分离 32P，用液体闪烁计数测量放射性。抑制活性表示为对照样品的百分比，在没有标准化合物的情况下进行。 IC50是通过加权非线性回归曲线拟合质量作用平衡计算得出的[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：0.11 μM (Na+,K+-ATPase)[1]

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参考文献：[1]. Gobbini M, et al. Novel analogues of istaroxime, a potent inhibitor of Na+,K+-ATPase: synthesis and structure-activity relationship. J Med Chem. 2008 Aug 14;51(15):4601-8.[2]. Gobbini M, et al. Novel analogues of Istaroxime, a potent inhibitor of Na(+),K(+)-ATPase: Synthesis, structure-activity relationship and 3D-quantitative structure-activity relationship of derivatives at position 6 on the androstane scaffold. Bioorg Med Ch[3]. Micheletti R, et al. Pharmacological profile of the novel inotropic agent (E,Z)-3-((2-aminoethoxy)imino)androstane-6,17-dione hydrochloride (PST2744). J Pharmacol Exp Ther. 2002 Nov;303(2):592-600.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

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