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BomedemstatMCE 国际站：Bomedemstat dihydrochloride
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-109169C
Synonyms：IMG-7289 dihydrochloride
纯度：99.55%
存储条件：-20°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：Bomedemstat (IMG-7289) dihydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat dihydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat dihydrochloride 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
生物活性：Bomedemstat (IMG-7289) diHClide 是一种口服活性且不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。 Bomedemstat diHCl 可增加 H3K4 和 H3K9 甲基化，然后改变基因表达。 Bomedemstat diHCle 具有抗癌活性，抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡[1][2]。体外：< /i>Bomedemstat diHClide 通过同时增加 p53[1] 的表达和甲基化来选择性抑制 Jak2V617F 细胞的增殖并诱导细胞凋亡。Bomedemstat（50 nM-1 μM；96 小时；SET-2 细胞）二盐酸盐可增强存活率，以 TP53 依赖性方式通过 BCL-XL 和 PUMA 诱导细胞凋亡，并导致细胞周期停滞[1]< /sup>.体内：Bomedemstat（口服强饲；45 mg/kg；每天一次；56 天）二盐酸盐可使血细胞计数正常化或改善，减少脾脏体积，恢复正常的脾结构，并减少骨髓纤维化[1]。
体外：Bomedemstat dihydrochloride 通过同时增加 p53 的表达和甲基化选择性抑制Jak2V617F 细胞增殖并诱导其凋亡[1]。 Bomedemstat (50 nM-1 μM; 96 h; SET-2 细胞) dihydrochloride 提高存活率，以 TP53 依赖性方式通过 BCL-XL 和 PUMA 诱导细胞凋亡，并导致细胞周期停滞[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内：Bomedemstat (oral gavage; 45 mg/kg; once daily; 56 d) dihydrochloride 可使血细胞计数正常化或改善血细胞计数，减少脾脏体积，恢复正常的脾脏结构，并减少骨髓纤维化[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target：KDM1/LSD1
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参考文献：[1]. Jonas S Jutzi, et al. LSD1 Inhibition Prolongs Survival in Mouse Models of MPN by Selectively Targeting the Disease Clone. Hemasphere. 2018 Jun 8;2(3):e54.[2]. Yuan Fang, et al. LSD1/KDM1A inhibitors in clinical trials: advances and prospects. J Hematol Oncol. 2019 Dec 4;12(1):129.
品牌介绍:• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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