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PROTAC ERα Degrader-4MCE 国际站：PROTAC ERα Degrader-4
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-149295
CAS：2521299-80-7
纯度：98.63%
存储条件：请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：PROTAC ERα Degrader-4 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) ERα 亚型 PROTACs，含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis)，可用于癌症研究。
生物活性：PROTAC ERα Degrader-4 是一种高效且选择性的 PROTAC ERα 降解剂 (Ki：5.08 μM)。PROTAC ERα Degrader-4 含有 OBHSA、连接子和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对他莫昔芬敏感和耐药的 ER+ 乳腺癌 (BC) 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞表现出优异的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 可诱导细胞凋亡，可用于癌症研究。
体外：PROTAC ERα Degrader-4 (Compound ZD12) (1 μM, 12 小时) 显著降解 Tamoxifen 敏感的 MCF-7 细胞中的 ERα[1]。 PROTAC ERα Degrader-4 (2 μM, 12 小时) 可以降解 T47D 细胞中的野生型 ERα 和T47DD538G 和 T47DY537S 细胞中的突变型 ERα[1]。 PROTAC ERα Degrader-4 (1-10 μM, 72 小时) 抑制 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感的 MCF-7 细胞生长， IC50 值为0.05 μM[1]。 PROTAC ERα Degrader-4 (1-10 μM, 72 小时) 诱导 MCF-7 细胞的凋亡和细胞周期阻滞[1]。 PROTAC ERα Degrader-4 (0.01-10 μM, 12 小时) 有效降解 MCF-7 细胞中的 ERα 蛋白[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内：PROTAC ERα Degrader-4 (Compound ZD12) (5 μM/kg，腹腔注射；两天 1 次) 在 LCC2 异种移植肿瘤模型中表现出强大的抗肿瘤活性和 ERα 降解活性[1]。 They are for reference only.
热销产品：BV6 | CGP37157 | Lamotrigine | Boc-Gln-Ala-Arg-AMC (acetate) | Metyrapone
Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
参考文献：[1]. Xie B, et.al. Discovery of a Novel Class of PROTACs as Potent and Selective Estrogen Receptor α Degraders to Overcome Endocrine-Resistant Breast Cancer In Vitro and In Vivo. J Med Chem. 2023 May 25;66(10):6631-6651.
品牌介绍:• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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