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TemozolomideMCE 国际站：Temozolomide
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-17364
CAS：85622-93-1
中文名称：替莫唑胺
Synonyms：替莫唑胺; NSC 362856; CCRG 81045; TMZ
纯度：99.98%
存储条件：-20°C，避光，氮气保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光，氮气保存）
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy) 和促凋亡剂 (apoptosis)。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
生物活性：Temozolomide (NSC 362856) 是一种口服活性 DNA 烷化剂 剂，可穿过血脑屏障。 Temozolomide 也是一种促自噬 和促凋亡 剂。替莫唑胺可有效对抗以低水平 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能性错配修复系统为特征的肿瘤细胞。替莫唑胺具有抗肿瘤和抗血管生成作用[1][2]。 IC50 和目标：DNA 烷化剂[1] 体外 替莫唑胺 (TZM) 是一种甲基化剂，可穿过血脑屏障，是适用于恶性神经胶质瘤和转移性黑色素瘤。 Temozolomide 可有效对抗以低水平 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能错配修复系统 (MR)[1] 为特征的肿瘤细胞。测定替莫唑胺 (TZM) 在不同细胞系中的 IC50 值范围为 14.1 至 234.6 μM，分为两个明显不同的组：低 IC50 的细胞系值 (<50 μM)，包括 A172 (14.1±1.1 μM) 和 LN229 细胞 (14.5±1.1 μM)，以及具有高 IC50 值 (>100 μM) 的那些，包括 SF268 ( 147.2±2.1 μM)和SK-N-SH细胞(234.6±2.3 μM)[3]。 体内： 替莫唑胺 (TZM) 作为单一药物，与对照相比不会显着增加中值生存时间 (MST)。值得注意的是，在施用 100 或 200 mg/kg 替莫唑胺之前，颅内注射 NU1025 可显着延长对照组或仅接受替莫唑胺治疗组的寿命。分割替莫唑胺时，使用该方案获得的寿命延长 (ILS) 高于 NU1025 联合单次注射替莫唑胺时观察到的（生存曲线统计比较：NU1025 颅内注射 + 替莫唑胺 100 mg/kg×2 vs NU1025 +替莫唑胺 200 mg/kg；P=0.023)[1]。
体外：Temozolomide (TZM) 是一种甲基化剂，可穿过血脑屏障，适用于恶性神经胶质瘤和转移性黑色素瘤。Temozolomide 可有效对抗以低水平 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能错配修复系统 (MR)[1]为特征的肿瘤细胞。测定 Temozolomide (TZM) 在不同细胞系中的 IC50 值范围为 14.1 至 234.6 μM，分为两个明显不同的组：低 IC50 的细胞系值 (50 值 (>100 μM) 的那些，包括 SF268 (147.2±2.1 μM) 和 SK-N-SH 细胞 (234.6±2.3 μM)[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内：与对照相比，Temozolomide (TZM) 作为单一药物不会显著增加中值生存时间 (MST)。值得注意的是，在施用 100 或 200 mg/kg Temozolomide 之前，颅内注射 NU1025 可显著延长对照组或仅接受 Temozolomide 处理组的寿命。分割 Temozolomide 时，使用该方案获得的寿命延长 (ILS) 高于 NU1025 联合单次注射 Temozolomide 时观察到的 (生存曲线统计比较：NU1025 颅内注射 + Temozolomide 100 mg/kg×2 vs NU1025 + Temozolomide 200 mg/kg；P=0.023)[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
动物实验：小鼠[1] 使用雄性 B6D2F1 (C57BL/6×DBA/2) 小鼠。然后使用 0.1 毫升玻璃微量注射器和 27 号一次性针头将 L5178Y 细胞 (104 个细胞溶于 0.03 毫升 RPMI-1640) 注射到颅内，通过额骨中央区域注射至 2 毫米深度。为评估肿瘤细胞生长，将大脑固定在 10% 磷酸盐缓冲甲醛中，沿轴向切下组织切片 (5 微米)，用苏木精-伊红染色，并通过光学显微镜进行分析。将替莫唑胺溶解在 DMSO (40 毫克/毫升) 中，用盐水 (5 毫克/毫升) 稀释，并在肿瘤注射后第 2 天以 100 毫克/千克或 200 毫克/千克进行腹膜内注射，这些剂量常用于体内临床前研究。由于替莫唑胺和PARP抑制剂引起的细胞毒性可通过分次治疗方式改善，在选定的组中，总剂量为200mg/kg的替莫唑胺被分成2个剂量，每个剂量100mg/kg，分别在第2天和第3天给药。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验：将来源于 DBA/2 (H-2d/H-2d) 的鼠淋巴瘤细胞系 L5178Y 培养在含有 10% 胎牛血清和抗生素的 RPMI-1640 中。用 8-羟基-2-甲基喹唑啉-4[3H]-1 (NU1025) 处理细胞 (105 细胞/mL) 可抑制 PARP 活性，浓度为 (25 μM)。然后将细胞暴露于替莫唑胺 (7.5-125 μM) 并培养 3 天。通过计数四份活细胞来评估细胞生长，并通过流式细胞术分析 DNA 含量来评估细胞凋亡。通过菌落形成试验分析长期存活率[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target：DNA alkylator[1]
热销产品：Sakuranetin | IPAG | Lazertinib | Lusutrombopag | Isotretinoin
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献：[1]. Tentori L, et al. Combined treatment with temozolomide and poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor enhances survival of mice bearing hematologic malignancy at the central nervous system site. Blood. 2002 Mar 15;99(6):2241-4.[2]. Perazzoli G, et al. Temozolomide Resistance in Glioblastoma Cell Lines: Implication of MGMT, MMR, P-Glycoprotein and CD133 Expression. PLoS One. 2015 Oct 8;10(10):e0140131.[3]. Mathieu V, et al. Combining Anti-Human VEGF with temozolomide increases the antitumor efficacy of temozolomide in a human glioblastoma orthotopic xenograft model. Neoplasia. 2008 Dec;10(12):1383-92.
品牌介绍:• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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